Sigma-Aldrich® サマーキャンペーン タンパク質発現・精製特集 キャンペーン期間: 2015年7月1日～9月30日 夏のお買い得品 40% OFF 期間: 2015年7月1日～9月30日 目次 免疫染色 バッファー 40% OFF 製品情報 CAT.NO. 容量 通常価格 特別価格 TBS (トリス緩衝生理食塩 水 ), pH 8.0 粉末。1 袋を 1L の純水に溶解す T6664-10PAK ると 1xTBS, pH8.0 になります。 10 袋 ¥8,900 ¥5,300 TBS (トリス緩衝生理食塩 水 ), pH 7.6 錠剤。1 錠を 15 mL の純水に溶解 T5030-50TAB すると 1xTBS, pH7.6 になります。 T5030-100TAB 50 錠 100 錠 ¥12,800 ¥21,600 ¥7,600 ¥12,900 PBS ( リン酸緩衝生理食塩 粉末。1 袋を 1L の純水に溶解す P3813-10PAK 水 ), pH 7.4 ると 1xPBS, pH 7.4 になります。 P3813-5X10PAK 10 袋 5x10 袋 ¥9,600 ¥35,000 ¥5,700 ¥21,000 PBS ( リン酸緩衝生理食塩 錠剤。1 錠を 200mL の純水に溶解 P4417-50TAB 水 ), pH 7.4 すると 1xPBS, pH 7.4 になります。 P4417-100TAB 50 錠 100 錠 ¥12,000 ¥20,100 ¥7,200 ¥12,000 透過・固定 製品情報 CAT.NO. Triton ™ X-100 T9284-100ML T9284-500ML パラホルムアルデヒド P6148-1KG 中性緩衝 10% ホルマリン 組織固定に使用されます。 (4%ホルムアルデヒド溶液) ブロッキング 製品情報 HT5011-1CS HT5012-1CS HT501128-4L 容量 通常価格 特別価格 ¥10,400 ¥14,400 ¥6,200 ¥8,600 1kg ¥6,500 ¥3,900 15mL x 48 本 60mL x 24 本 4L x 1 本 ¥16,000 ¥16,000 ¥8,400 ¥9,600 ¥9,600 ¥5,000 100mL 500mL CAT.NO. 容量 P1379-500ML 500mL BSA (ウシ血清アルブミン) て い ま せ ん ( 製 品 番 号 A7030 が A7030-100G A7030-500G 100 g 500 g ウサギ血清 R9133-10ML 10mL ¥7,400 ¥4,400 マウス血清 M5905-10ML 10mL ¥18,400 ¥11,000 ヤギ血清 G9023-10ML 10mL ¥6,400 ¥3,800 ラット血清 R9759-10ML 10mL ¥15,500 ¥9,300 TWEEN® 20 ELISA の ブ ロ ッ キ ン グ に は 適 し ELISA に適用 )。 染色関連 製品情報 CAT.NO. 蛍光顕微鏡やフローサイトメト ヘキスト 33258 リーで使用される DNA、染色体、 B2883-100MG (bisBenzimide H 33258) 核の蛍光色素です。 DAPI 核酸の蛍光染色に用いられます。 D9542-10MG PI ( ヨウ化プロピジウム ) 1.0 mg/mL 水溶液。核酸の蛍光 FITC 標識キット FluoroTag ™ タンパク質の FITC 標識に必要な 試薬とカラムのキット。1 キット FITC1-1KT 5 回標識分。 溶液 染色に使用されます。 P4864-10ML 水性封入剤 Fluoromount™ そのまま使える蛍光染色用封入剤。 F4680-25ML 容量 通常価格 ¥8,400 特別価格 ¥5,000 ¥94,700 ¥56,800 ¥399,400 ¥239,600 通常価格 特別価格 100mg ¥13,600 ¥8,100 10mg ¥14,000 ¥8,400 10mL ¥13,300 ¥7,900 キット ¥64,400 ¥38,600 25mL ¥14,300 ¥8,500 ① 大腸菌からの 遠心不要 タンパク質精製 ワンステップの タンパク質抽出 ②～③ アフィニティ精製用 磁気ビーズ ③ 関連製品 タンパク質抽出試薬 新製品紹介 ④ New ! 生理活性化合物 ⑤ 読み物 がん細胞のオートファジー による治療耐性 ⑥ ウマ血清・ヒト血清 Prestige抗体 ・9 か月以上さらさらをキープ ・さらさらなので秤量が容易 容量 ① 隠れた人気製品紹介 ・容器内の湿度を低減 CAT.NO. 免疫染色用試薬 固まらない Redi-Dri™ パッケージ オススメ 固まらない Redi-Dri (レディードライ) パッケージ 製品 夏のお買い得品 通常価格 特別価格 トリズマ 塩基 RDD008-1KG 1kg ¥13,000 ¥7,800 Trizma® 塩酸塩 RDD009-1KG 1kg ¥25,000 ¥15,000 HEPES RDD002-1KG 1kg ¥45,600 ¥27,300 MOPS RDD003-1KG 1kg ¥47,200 ¥28,300 PIPES RDD004-1KG 1kg ¥49,000 ¥29,400 グアニジン 塩酸塩 RDD001-1KG 1kg ¥16,300 ¥9,700 ⑦ ⑦ お知らせ ロシュ社試薬 お取扱い開始 ⑧ SAJ1881 大腸菌からのタンパク質精製 ワンステップの タンパク質抽出試薬 × アフィニティ 磁気ビーズ = 遠心不要のタンパク質精製 大腸菌で発現させた His タグや FLAG® タグ融合タンパク質を簡単に精製可能 7 ステップを 3 ステップに削減 この方法を使えば遠心機で待たされることはありません 従来のタグ融合タンパク質精製法 遠心不要のタグ融合タンパク質精製法 目的のタンパク質を 発現させた大腸菌 目的のタンパク質を 発現させた大腸菌 従来の溶解法 CelLytic™ Express 培養液を遠心 上清を除去 （凍結融解） 超音波処理 遠心 20分間 遠心 試薬を培養液 に添加 粉 ( または錠剤 ) を 添加して 15 分 15分間 インキュベート 上清をデカントして 捨てる 凍結溶解 （オプション） バッファーで再懸濁し 超音波処理 アフィニティ磁気ビーズ 遠心不要の精製 アフィニティビーズ に添加 10 分間 遠心 目的のタンパク質 上清を回収 上清を回収 従来、大腸菌からのタンパク質抽出からタンパク質の精 製まで、多数の遠心作業が必要なため時間と手間がかか ります。 従来のアフィニティビーズ 数回の遠心による精製 ところが、CelLytic Express と磁気ビーズを組み合わせる アフィニティビーズ に添加 ことで大腸菌の溶解からタンパク質精製まで遠心が不要 になります。 遠心作業がないことで、研究室内で遠心機が空くのを待 目的のタンパク質 ② つ必要や、遠心機と実験テーブルを往復することがなく、 スムーズなタンパク質精製が実現できます。 大腸菌からのタンパク質精製 CelLytic ™ Express ( セルリティック ) ワンステップのタンパク質抽出 5 mg protein from 5 ml culture CelLytic Express ・遠心が不要で時間削減 ・タンパク質の活性を保持 ・アフィニティ精製に利用可能 製品名 CelLytic Express, 粉末 CelLytic Express, 錠剤 (1mL 用 ) 4 3 2 1 0 CelLytic Express 製品情報 Sonication Detergent 製品番号 大腸菌培養液に粉末をそのまま加えて インキュベートするとタンパク質が抽 出されます。 大腸菌培養液に錠剤をそのまま加えて インキュベートするとタンパク質が抽 出されます。大腸菌培養液 1mL あた り 1 錠。 Enzymatic 容量 価格 C1990-25ML 25mL 培養液用 1 袋 ¥4,800 C1990-10X25ML 25mL 培養液用 10 袋 ¥25,200 C1990-6X500ML 500mL 培養液用 6 袋 ¥165,100 C5491-25EA 25 錠 ¥13,600 C5491-100EA 100 錠 ¥41,500 実験のヒント : 溶解時に封入体が形成される場合 CelLytic Express によるインキューベーション後、タンパク質が溶解していればクリアな溶液になりますが、溶液が濁ったままになる場合は 封入体が形成されています。封入体は遠心で沈殿させることができます。沈殿物を CelLytic Express を水に溶解した溶液でリンスして、 その沈殿物を 8M 塩酸グアニジン溶液で溶解させます。遠心の代わりにセライトフィルターによるろ過で分離することもできます。 アフィニティ精製用 磁気ビーズ レーン 1. レーン 2. レーン 3. レーン 4. マーカー ライセート Sigma 他社 FLAG® タグ、 His タグ精製用磁気ビーズ ・磁力でビーズを沈降 ・遠心作業が不要 ・高い特異性 抗 FLAG M2 抗体磁気ビーズ ポリヒスチジンタグ融合タンパク質を発現させた大腸 菌ライセートの SDS-PAGE レーン 1: 分子量マーカー レーン 2: 大腸菌ライセート レーン 3: Sigma® HIS-Select® ニッケル磁気ビーズに よる生成物 レーン 4: 他社品による精製物 FLAG タグ、 6xHis タグ融合タンパク質の精製用磁気ビーズ 製品名 精製するターゲット 結合能 担体 抗 FLAG M2 抗体磁気ビーズ FLAG タグ融合タンパク質 ≥0.6 mg/mL 4% アガロースビーズ HIS-Select ニッケル標識磁気 アガロースビーズ ポリヒスチジンタグ融合 タンパク質 15 mg/mL 6% アガロースビーズ 製品番号 容量 価格 M8823-1ML 1mL ¥66,400 M8823-5ML 5mL ¥199,300 H9914-1ML 1mL ¥20,800 H9914-5ML 5mL ¥93,000 ③ 関連製品紹介 タンパク質抽出用試薬 マイルドで確実なタンパク質抽出 CelLytic™ ( セルリティック ) シリーズ ・タンパク質の活性を保持 ・免疫沈降、タンパク質精製、ウェスタンブロッティングなどに利用可能 ・そのまま使える各種サンプル用の溶液 大腸菌などの微生物用 製品名 製品情報 使用量について 容量 CAT.NO. 価格 CelLytic B 細胞溶解試薬 バクテリア培養液を遠心した細胞ペレットに本製 B7435-50ML 両性イオン界面活性剤を配合したタンパク質抽出用溶液です。 品を添加。使用目安は 1.5mL 培養液あたり 0.4mL。 B7435-500ML 50mL 500mL ¥9,200 ¥47,500 CelLytic B 2X 細胞溶解試薬 CelLytic B の 2 倍濃縮タイプ。全体の液量を減らしたい場 バクテリア培養液を遠心した細胞ペレットに本製 B7310-50ML 合やタンパク質の濃度を高くしたい場合に適しています。 品を添加。使用目安は 1.5mL 培養液あたり 0.2mL。 B7310-250ML 50mL 250mL ¥17,500 ¥60,200 CelLytic B 10X 細胞溶解試薬 CelLytic B の 10 倍濃縮タイプ。バッファー成分を含んでい C8740-10ML バッファーで 5、10、20 倍などに希釈し、細 ないため、目的に応じたバッファーで希釈して使用できま C8740-50ML 胞ペレットに添加。 す。 C8740-100ML 10mL 50mL 100mL ¥14,600 ¥48,200 ¥83,400 CelLytic B plus キット グラム陰性菌および溶解が難しいグラム陽性菌の溶解に ペレット湿重量１g あたり 10mL。CB0050 は CB0050-1KT 必要な試薬のセットです。 溶解試薬 50mL 入り、CB0500 は 500mL 入り。 CB0500-1KT キット キット ¥33,900 ¥113,100 CelLytic IB 封入体可溶化試薬 CelLytic B などで細菌を溶解したときに形成される封入体 封入体 1g あたり 8mL。 ( タンパク質凝集体 ) を可溶化するための溶液です。 25mL 10mL ¥13,000 ¥37,700 11 3 2 3 2 4 4 5 5 66 77 88 C5236-25ML C5236-100ML 1 2 3 4 5 0.5g の枯草菌から各手法 で 調 製したライセ ート の CelLytic B による大腸菌ライセートからのタグ 融合タンパク質精製 SDS-PAGE レーン 1,8: 分子量マーカー レーン 1: 分子量マーカー レーン 2,4,6: 精製前のライセート。 2=GST, 4=FLAG, レーン 2: CelLytic B plus 6=His タグ融合タンパク質を発現 レーン 3,5,7: アフィニティ精製後。 3=GST, 5=FLAG, 7=His タグ融合タンパク質。 レーン 3: 競合品 レーン 4: 超音波 レーン 5: 競合品 哺乳動物用 製品名 CelLytic M 細胞溶解 試薬 RIPA バッファー Mammalian Cell Lysis キット CelLytic MT 細胞溶解 試薬 CelLytic MEM タンパ ク質抽出キット CelLytic NuCLEAR ™ 抽出キット 製品情報 使用量について CAT.NO. 容量 価格 浮遊細胞：125 μ L/106 ∼ 107cells マイルドな界面活性剤を含むタンパク質抽出用の溶液です。浮遊細胞およ C2978-50ML 付着細胞：500 ∼ 1,000 μ L/100mm プレート び付着細胞を溶解しタンパク質を抽出することができます。 C2978-250ML あるいは 200 ∼ 400 μ L/35mm プレート 50mL ¥12,500 250mL ¥42,900 一 般 的 な 細 胞 溶 解 用 の 溶 液。50mM Tris-HCl（pH8.0）、150mM NaCl、1% 1mL あたり 100mm プレートの細胞 (0.5 ∼ 5 R0278-50ML IGEPAL® CA-630、0.5% デオキシコール酸ナトリウム、0.1% SDS 含有。免 × 107)。 R0278-500ML 疫沈降やウェスタンブロット用のタンパク質溶解に適しています。 50mL ¥10,900 500mL ¥65,800 単品の試薬セットで、カスタマイズした細胞溶解試薬を調製できます。コ 1 キットで約 250 回分 (100mm プレートの細 ンポーネント : 5 ×バッファー（Tris-EDTA） 、5 × NaCl、5 × SDS、5 ×デオ MCL1-1KT 胞 )。 キシコール酸、5 × IGEPAL CA-630、プロテアーゼインヒビターカクテル。 キット 界面活性剤、ビシン、150mM NaCl を含むタンパク質抽出用の溶液です。 組織 1g あたり 20 mL。ラット脳・腎・筋・心臓・ C3228-50ML 哺乳動物組織または細胞を溶解しタンパク質を抽出することができます。 肝・脾臓、マウス脳・腎・筋などに使用可能。 C3228-500ML 50mL ¥9,000 500mL ¥53,100 哺乳動物細胞から膜タンパク質 ( 疎水性でラフト結合タンパク質 ) を抽出す HeLa, HEK-293, NIH 3T3, COS, CHO などの細 るためのキットです。細胞膜を単離することなく膜タンパク質溶液を分離 胞に使用可能。1 キットで 106 ∼ 107cell の抽 CE0050-1KT します。 出約 80 回分。 キット ¥52,800 HeLa, CHO, COS, PC-12, Jurkat, BAEC な ど の 哺乳動物の組織または培養細胞から核タンパク質を抽出するためのキット 細胞に使用可能。1 キットで 106 ∼ 107cell の NXTRACT-1KT です。 抽出約 100 回分。 キット ¥75,600 ¥64,400 酵母用 製品名 製品情報 CelLytic Y 細胞溶解試薬 マイルドな界面活性剤を含むタンパク質抽出用の溶液です。 CelLytic Y PLUS キット 使用量について CAT.NO. C4482-50ML 酵母細胞 1g あたり 2.5 ∼ 5mL。 C4482-500ML 単品の試薬セットで、カスタマイズした細胞溶解試薬を調製できます。コンポーネ ント : 反応バッファー、DTT、Lyticase、抽出バッファー、Triton ™ X-100、プロテアー 1 キットで酵母細胞 10 ∼ 40g。 CYP1-1KT ゼインヒビターカクテル。 容量 価格 50mL 500mL ¥9,700 ¥58,200 キット ¥117,100 植物用 製品名 CelLytic P 細胞溶解試薬 ④ 製品情報 使用量について CAT.NO. 容量 価格 非イオン性界面活性剤をベースとした植物細胞のタンパ 1mL あたり植物の葉 0.5 ∼ 1g。タバコ、トマト、ホウレン C2360-50ML 50mL ¥13,000 ク質抽出用の溶液です。 ソウ、シロイヌナズナなどの凍結または生の葉に使用可能。 C2360-250ML 250mL ¥46,800 新製品紹介 生理活性物質 New! アポトーシス・細胞周期 製品名 AG-17724 SB743921 hydrochloride Terpendole E 免疫細胞シグナリング 一般的に知られている生理作用 CAT.NO. ペプチジル - プロリルイソメラーゼ (PPIase) Pin1 の PZ0268-5MG PZ0268-25MG 阻害剤。 キ ネ シ ン ス ピ ン ド ル タ ン パ ク 質 (KSP) の 阻 害 剤 (Ki: 0.1 nM)。MKLP1, Kin2, Kif1A, Kif15, KHC, Kif4, CENP-E に対してほぼ影響を与えません。 Albophoma yamanashiensis 由来の有糸分裂キネシ ン Eg5 (Kinesin-5) の阻害剤。 価格 ¥15,800 ¥63,800 SML1121-5MG SML1121-25MG ¥33,800 ¥135,800 SML1127-.25MG SML1127-1MG ¥13,000 ¥43,000 製品名 Sutezolid ML338 RO8191 NID-1 (Novel Inducer of Death-1) は細胞透過性があ NID-1 り、哺乳動物細胞株におけるエネルギー依存性、非 アポトーシス細胞死の強力な誘導物質です。NID-1 SML1156-5MG 誘導細胞死は、マクロオートファジーとは区別され SML1156-25MG ますが、ATG5 とリソソーム加水分解酵素カテプシ ン L を必要とします。 5-Fluoro-1-propargyl-uracil は生物的不活性な前駆 5-Fluoro-1体・プロドラッグで、あらかじめパラジウム触媒を SML1162-5MG propargyl-uracil 移植した腫瘍内部で 5- フルオロウラシルに活性化 SML1162-25MG されます。 Vacquinol-1 Vacquinol-1 (NSC13316) は脳浸透性があり、神経膠芽 dihydrochloride 腫細胞において壊滅的な空胞形成の誘導物質です。 4-P-PDOT は選択的な MT2 メラトニン受容体 (MEL4-P-PDOT 1B-R) アンタゴニストで、MT1 (MEL-1A-R) に比べ 300 倍の選択性が見られます。 ¥19,800 ¥79,800 ¥15,800 ¥63,800 SML1187-5MG SML1187-25MG ¥19,800 ¥79,800 SML1189-5MG SML1189-25MG ¥13,800 ¥55,800 サイトカイン・成長因子・ホルモン 製品名 PF-05190457 一般的に知られている生理作用 SLRFLYEG trifluoroacetate salt CD40-TRAF6 signaling inhibitor NDMC101 ML 00253764 hydrochloride CAT.NO. PF-05190457 は、経口的に利用可能な強力かつ選択 的グレリン受容体インバースアゴニストです。PF- PZ0270-5MG 05190457 は、強力にグルコース刺激したヒト膵島 PZ0270-25MG LDN-214117 は骨形成タンパク質受容体 I 型キナーゼ SML1119-5MG の選択的阻害剤で、TGF- βシグナリングに比べ BMP SML1119-25MG に高い選択性があり、低い細胞毒性を示します。 SLRFLYEG は DPP8 と DPP9 の選択的・非競合的阻害 剤で、アロステリック SUMO1-DPP9 相互作用の干 SML1146-1MG 渉や細胞ライセート内のプロリルペプチダーゼ活性 を特異的に阻害を行います。 CD40-TRAF6 signaling inhibitor は TRAF6 に 結 合 す る小分子で CD40 との相互作用を阻害します。初代 マクロファージにおける IL-1b および IL-6 の CD40 誘 SML1160-5MG 導性の産生を阻害します。マウス食餌誘発性肥満モ SML1160-25MG デルにおけるインスリン抵抗性と脂肪組織の炎症を 軽減します。 NDMC101 (HS CM) は低細胞毒性 T 細胞における強力 なジペプチジルペプチダーゼ IV (DPPIV) 阻害剤です。 SML1178-5MG NDMC101 は、IL-2 、TNF- αおよび IFN- γの産生を阻 SML1178-25MG 害する強力な免疫調節剤です。NDMC101 は関節炎 の実験モデルにおいて破骨細胞形成を阻害します。 ML 00253764 は脳の浸透性のある強力な MC4 メラノ コルチン受容体アゴニストで、腫瘍を有するマウスに SML1197-5MG おいて食物摂取を増加させ、除脂肪体重の減少を低下 SML1197-25MG させます。 価格 ¥15,800 ¥63,800 ¥23,800 ¥79,800 ¥31,800 ¥15,800 ¥63,800 ¥19,800 ¥79,800 I-CBP112 SR2211 Romidepsin BMH-21 OF-1 ID45 LT175 ML243 XW4.4 Pyr10 一般的に知られている生理作用 CAT.NO. I-CBP112 は、ブロモドメイン含有転写因子 CREBBP SML1134-5MG (CBP) と EP300 の 選 択 的 阻 害 剤 で す ( そ れ ぞ れ SML1134-25MG IC50=0.142, 0.625 μ M) 。 SR2211 (ML310) はレチノイン酸受容体関連オーファ SML1170-5MG ン受容体γ (ROR γ ) の強力かつ選択的なインバース SML1170-25MG アゴニストです。 ロミデプシンは HDAC1 と HDAC2 の非常に強力な天 然プロドラッグ阻害剤で、グルタチオンによって活 SML1175-1MG 性型に変換されます。 BMH-21 は RNA Pol I の強力な阻害剤です。BMH-21 は GC リッチな DNA 配列に強く結合し、RNA Pol I SML1183-5MG の阻害、転写のブロック、核構造の破壊を引き起こ SML1183-25MG します。 OF-1 は、BRPF フ ァ ミ リ ー (BRPF1, BRPF2, BRPF3) SML1184-5MG のブロモドメインに対する化学的プローブです。 SML1184-25MG D45 は、コクサッキーウイルス B3(CVB3) に対する抗 SML1199-5MG ウイルス活性を有する PERK-Nrf2 ER ストレス経路の SML1199-25MG 活性化因子で、ウイルス性心筋炎の主な原因です。 ¥19,800 ¥79,800 ¥15,800 ¥63,800 SML1219-5MG SML1219-25MG ¥15,800 ¥63,800 SML1230-5MG SML1230-25MG ¥15,800 ¥63,800 SML1243-5MG SML1243-25MG ¥15,800 ¥63,800 ¥15,800 ¥63,800 SML1200-5MG SML1200-25MG ¥15,800 ¥63,800 SML1204-5MG SML1204-25MG ¥15,800 ¥63,800 ドリペネムは超広域スペクトルのカルバペネム抗生物質 SML1220-10MG です。グラム陽性およびグラム陰性の両方の細菌に対し SML1220-50MG て活性があります。 ¥15,800 ¥63,800 一般的に知られている生理作用 CAT.NO. 価格 PF-01247324 PF-01247324 は経口的に利用される強力かつ選択的な PZ0274-5MG Nav1.8 ブロッカーで、疼痛の齧歯動物行動モデルにおい PZ0274-25MG ¥15,800 ¥63,800 Eact Lubiprostone HAMNO PF-05105679 PF-06442609 PF-03246799 hydrochloride PF-04859989 hydrochloride Vilazodone hydrochloride 4BP-TQS Ro 67-4853 ¥19,800 ¥79,800 SML1185-5MG SML1185-25MG ML338 は非複製結核菌菌の選択的阻害剤です。 RO8191 は 経 口 的 に 利 用 さ れ る 協 力 で 特 異 的 な I 型 イ ンターフェロン受容体アゴニストで、IFN- α受容体 2 (IFNAR2) に直接結合します。 ML318 は、細菌で見つかったペプチド鉄スカベンジャーシ デロフォア PvdQ (Pyoverdine Q) の阻害剤です。 PF-04531083 ¥21,800 ¥87,800 ¥15,800 ¥63,800 ¥15,800 ¥63,800 ¥15,800 ¥63,800 4-P-PDOT ¥43,800 よってタンパク質合成を阻害します。 価格 PF-04531083 は経口的に利用される強力かつ選択的なナト PZ0273-5MG リウムチャネル Nav1.8 ブロッカーです。PF-04531083 は疼 PZ0273-25MG ¥25,800 ¥99,800 LT175はPPARγで部分的アゴニスト特性を示すデュ アル PPAR α / γアゴニストです。LT175 は低減脂肪 SML1201-5MG 生成活性を有する脂質およびグルコース代謝を調節 SML1201-25MG します。 ML243 はがん幹細胞様細胞 (CSCs) の強力で選択的 な阻害剤でヘテロジニアスな癌細胞集団において選 択的に CSCs を排除します。 XW4.4 はラット間葉系幹細胞からインスリン産生細 胞を生成することができます。XW4.4 はラット骨髄 由来間葉系幹細胞の膵臓分化を誘導し、生理学的ま たは高グルコースレベルに応答した C ペプチドおよ びインスリン放出が示されるインスリン産生細胞が 生じます。 Pyr10 は新規の一過性受容体電位チャネル TRPC3 の選 択的阻害剤です。 製品名 Talnetant 価格 CAT.NO. イオンチャネル 2-PMAP ¥15,800 ¥63,800 遺伝子調節 製品名 Doripenem hydrate Rostafuroxin でインスリン分泌を増加させます。 LDN-214117 ML318 一般的に知られている生理作用 Sutezolid (PNU 100480) はオキサゾリジノン抗菌剤で PZ0035-5MG す。Sutezolid は、細菌の mRNA 翻訳を阻害することに PZ0035-25MG 痛治療の可能性を考慮してデザインされました。 て鎮痛剤効果が示されています。 Rostafuroxin はジギトキシゲニン誘導体で、原形質膜でナ トリウム、カリウムイオン勾配を維持する Na+,K+-ATPase における内因性ウアバインの効果を選択的に阻害します。 Eact は、カルシウム活性化クロライドチャネル (CaCC) TMEM16A CaCC を活性化します。 ルビプロストンは、CLC-2 および CFTR クロライドチャ ネルを活性化する二環式脂肪酸です。 SML1139-5MG SML1139-25MG ¥19,800 ¥79,800 SML1157-5MG SML1157-25MG SML1173-10MG SML1173-50MG HAMNO は複製ストレス応答に関与するタンパク質との複製 SML1234-5MG タンパク質 A (RPA) の相互作用の強力かつ選択的阻害剤です。 SML1234-25MG PF-05105679 は cold and menthol receptor 1 (CMR1) と PZ0245-5MG して知られている TRP ( 一過性受容体電位 ) チャネルの PZ0245-25MG (IC50: 103 nM) ¥15,800 ¥63,800 ¥15,800 ¥63,800 ¥15,800 ¥63,800 。 アンタゴニストです PF-06442609 は、モルモットモデルにおいて脳内 A β 42 と A β 40 の顕著な減少を引き起こす、強力なγセク レターゼ阻害剤です。 2-PMAP は、脳浸透性があるアミロイド前駆体タンパク 質 (APP) 生産の阻害剤です。 PF-3246799 は、強力なセロトニン 5-HT2C 受容体アゴニ スト (EC50: 4.5 nM) で 5-HT2A および 5-HT2B 受容体にわ ずかに活性があります。 PZ0258-5MG PZ0258-25MG ¥15,800 ¥63,800 SML1203-5MG SML1203-25MG ¥15,800 ¥63,800 PZ0229-5MG PZ0229-25MG ¥15,800 ¥63,800 PZ0250-5MG PZ0250-25MG ¥15,800 ¥63,800 SML1098-10MG SML1098-50MG ¥9,800 ¥39,800 SML1165-5MG SML1165-25MG >10000 (NK1) >140 (NK2) 4BP-TQS はサブユニット間の空洞で受容体に結合する A7 SML1167-5MG の nAChR の非定型アゴニストで、従来のアゴニストとは SML1167-25MG ¥19,800 ¥79,800 PF-04859989 は、キヌレニンアミノトランスフェラーゼ II (KAT II) の脳浸透性のある不可逆的阻害剤です。KAT II は統 合失調症と双極性障害を含むいくつかの精神的神経疾患に 関与し認知機能を障害すると考えられているキヌレン酸の 脳合成の大部分に関与する酵素です。 Vilazodone は、大うつ病性障害のために抗うつように臨床 的に使用されるセロトニン 5-HT1A 部分アゴニストおよびセ ロトニン選択的再取り込み阻害剤 (SPARI) です。 タルネタント (SB-223,412) は、ニューロキニン 3 受容体 の高度に選択的なアンタゴニストです。Ki (NK3) = 1 nM 異なる機構を介してチャネルを活性化します。 4-P-PDOT は選択的な MT2 メラトニン受容体アンタゴニ SML1189-5MG ストで MT1 (MEL-1A-R) に比べ MT2 (MEL-1B-R) は 300 倍 SML1189-25MG の選択性を示します。 Ro67-4853 は metabotropic glutamate 1 (mGlu1) 受容体 SML1190-5MG SML1190-25MG の正のアロステリックモジュレーターです。 CX516 は、AMPA 受容体の不活性化を阻害する AMPA 受容 SML1191-5MG SML1191-25MG 体での正のアロステリックモジュレーターです。 A l m o t r i p t a n アルモトリプタンは片頭痛を治療するために使用されるセ SML1210-10MG malate SML1210-50MG ロトニン 5HT 1B/1D 受容体作動薬です。 2-D08 は、細胞透過性のある強力な SUMO 化阻害剤で、E2 SML1052-5MG 2-D08 酵素 (Ubc9) のチオエステル結合体からの SUMO の転移を SML1052-25MG CX516 ブロックします。 BTB06584 Solasodine RA-9 ¥15,800 ¥63,800 BTB06584 は、ミトコンドリア ATP 合成酵素 F1F0 の ATP 加 水分解酵素活性を阻害します。 ソラソジンは、ナスの種の神経保護抗酸化グリコアルカロ イドです。 ¥15,800 ¥63,800 ¥13,800 ¥55,800 ¥15,800 ¥63,800 ¥15,800 ¥63,800 ¥19,800 ¥79,800 ¥15,800 ¥63,800 SML1122-5MG SML1122-25MG SML1141-5MG SML1141-25MG ¥19,800 ¥79,800 ¥9,800 ¥39,800 RA-9 は、細胞透過性がありユビキチン - プロテアソーム系 (UPS) SML1206-5MG の強力な阻害剤で、20S プロテアソームのコア触媒活性に影響 SML1206-25MG を与えることなく脱ユビキチン化酵素 (DUB) を標的にします。 ¥15,800 ¥63,800 G Proteins 製品名 一般的に知られている生理作用 CAT.NO. PF-04471141 はカルシウム活性化ホスホジエステラーゼ PZ0232-5MG PZ0232-25MG PDE1 の強力で選択的な阻害剤です。 PF-05180999 は、環状ヌクレオチドホスホジエステラー PZ0251-5MG PF-05180999 PZ0251-25MG ゼ 2 (PDE2) の阻害剤です。 GGTI-286 は細胞透過性があり、ゲラニルゲラニルトラ GGTI-286 SML1186-5MG ンスフェラーゼ I (GGTase I) の強力で選択的な阻害剤で、 SML1186-25MG dihydrochloride 選択的に発癌性 K-Ras4B を破壊します。 Cuspin-1 (SMN Protein-1 の化学上方制御因子 ) は、運動 SML1215-5MG Cuspin-1 ニューロンの生存に必要な生存運動ニューロンタンパク SML1215-25MG 質 (SMN) のアップレギュレーターです。 PF-04471141 hydrochloride 価格 ¥15,800 ¥63,800 ¥15,800 ¥63,800 ¥27,800 ¥111,800 ¥15,800 ¥63,800 ⑤ 特集 がん細胞のオートファジーによる治療耐性 Autophagy in Cancer Promotes Therapeutic Resistance オートファジーとは、長く存在したタンパク質、細胞内小器官、およ びタンパク質凝集態がオートファゴソーム内に捕捉され、その後リソ ソームと融合して分解されるという、高度に制御されたプロセスです 1。 この分解産物は、生合成経路に向かったり ATP の産生に利用されて、 自己の共食いによる細胞の生存を可能にするため、代謝ストレスやそ の他の悪条件下でオートファジーが誘導されることが多くあります 2。 オートファジーは正常な恒常性に必要である一方、がんなど多数の病 的過程の発達に寄与すると考えられています。複数のがん種ではオー トファジーの制御異常が起きており、最新の研究から、オートファジー は発がん性形質転換の間、複雑かつ細胞状況特異的な役割をこのプ ロセスに果たしていることが示唆されています。オートファジーは総じ て、正常細胞および早期の発がん性形質転換では腫瘍抑制性のよう ですが、確立された腫瘍に対しては重要な生存経路として働くと考え られます 3-5。 成長中および確立された腫瘍は、低酸素、低栄養状態、増殖の亢進 による高い代謝要求など複数のオートファジー誘発性ストレッサーに さらされます。非形質転換細胞ではこのようなストレッサーの影響に より、通常、アポトーシスまたは壊死が生じます。しかし多くのがん 細胞はアポトーシス閾値が高いため、多くの腫瘍細胞ではオートファ ジーの誘導が生存機構のひとつとして働き、代謝危機に応答したアポ トーシスや壊死から逃れることを可能にしています。多くのがん細胞 は急速な増殖により高い代謝要求を持っており、そのため、生合成 代謝物の供給に関してオートファジーに大きく依存していると考えられ ます 6。多くの抗がん剤は栄養の欠乏や飢餓を化学的に模倣するよう に設計されているため、治療に応答してオートファジーが往々にして 増強されることは、驚くべきことではありません。このような増強は 治療抵抗性を伴うことが多くあり、これらの細胞が死を逃れるために 利用する 1 つの方法であると考えられます 2,3,6。 リソソーム 抗癌治療 細胞生存 隔離膜 オートファゴソーム 3-MA 細胞死 オートリソソーム ハイドロキシクロロキン クロロキン バフィロマイシン A1 細胞死 多くの が ん 細 胞 が 生 存 の た めにオ ートファジーに大 きく依 存し て い るということは、この ような 細 胞 の オ ートファジ ー を 阻 害 す ることが 実 現 可 能 性 の あ る 治 療 標 的 となりうることを 示 唆 して い ま す。 オ ートファジ ー 阻 害 剤 による 治 療 抵 抗 性 獲 得 細 胞 の 治 療 は、 多くの 予 備 的 試 験 に お い て 特 に 有 望 で あ ること が 明 ら か に さ れ て い ま す。 た と え ば、ER 陽 性 乳 が ん 細 胞 を 選択的エストロゲン受容体修飾薬であるタモキシフェンで治療すると、 通常、患者の 30％までに抵抗性が発現します 7。最近の研究で、乳 がん細胞株をタモキシフェン活性代謝物である 4- ヒドロキシタモキシ フェン（4-OHT）で処理すると、生存細胞のオートファジーが増強さ れる一方、オートファジー阻害剤と 4-OHT で二重処理するとアポトー シス死が生じることが明らかになっています 8。結腸がん異種移植試 験における予備的エビデンスとして、ボルテゾミブとクロロキン（後 期オートファジー阻害剤）による併用治療はいずれかの単独治療に比 べ、腫瘍増殖の阻害に関して有効性が高いことが示唆されています。 特に、オートファジー阻害剤であるクロロキンと、抗マラリア薬として 広く利用されているヒドロキシクロロキンは現在、神経膠芽腫および 骨髄腫の患者を対象とした第 I 相および第 II 相試験において検討が 進められています 6。その他の試験として、多様ながん細胞を小分子 のオートファジー阻害剤、たとえば 3- メチルアデニン、バフィロマイ シン A、クロロキン、およびヒドロキシクロロキンで処理し、これらの 細胞を複数の治療様式に対して感受性にし、結果としてアポトーシス を導くことができています 3,6。腫瘍の生存におけるオートファジーの 役割を読み解くことで、さらに特異的な阻害剤、そして、より優れた 治療法が開発されることでしょう。 リファレンス： 1. Levine, B. And Kroemer, G. Autophagy in the Pathogenesis of Disease. Cell , 132, 27-42 (2008). 2. White, E. and DiPaola, R. S. The Double-Edged Sword of Autophagy Modulation in Cancer. Clin. Cancer. Res. ,15, 5308-5316 (2009). 3. Choi, K.S. Autophagy and Cancer. Exp. Mol. Med. 44, 109-120 (2012). 4. Kimmelman, A. C. The Dynamic Nature of Autophagy in Cancer. Genes Dev. , 25, 1999-2010 (2011). 5. White, E. Deconvoluting the Context-Dependent Role for Autophagy in Cancer. Nature Rev. Cancer , 12, 401-410 (2012). 6. Yang, Z. Y., et al. The Role of Autophagy in Cancer: Therapeutic Implications. Mol. Cancer Ther ., 10, 1533-1541 (2011). 7. Schoenlein, P.V., et al. Autophagy Facilitates the Progression of ERa-Positive Breast Cancer Cells to Antiestrogen Resistance. Autophagy , 5, 400-403 (2009). 8. Saqmaddar, J.S. et al. A role for Macroautophagy in Protection Against 4-Hydroxytamoxifen-Induced Cell Death and the Development of Antiestrogen Resistance. Mol. Cancer. Ther .,7, 2977-2987 (2008). 関連製品 製品名 DBeQ LY-294,002 塩 酸塩 SAHA (S)-(+)- カンプ トテシン クロロキン 二 リン酸塩 化合物に関する一般的な知見 CAT.NO. 路の複合成分です。 ホスファチジルイノシトール 3- キナーゼ特異 L9908-1MG L9908-5MG 的な細胞透過性の阻害剤。 1mg 5mg 遺伝子転写を変化させ、細胞周期停止やアポ SML0061-5MG 5mg SML0061-25MG 25mg トーシスを誘発します。 100mg 低用量で細胞周期を S 期におけるブロックや C9911-100MG 250mg 多くの正常細胞株・腫瘍細胞株のアポトーシ C9911-250MG 1g C9911-1G スを誘導します。 25g C6628-25G 50g C6628-50G 抗マラリア薬の標準薬です。 100g C6628-100G 250g C6628-250G シクロホスファミドは、がんの化学療法で広く シクロホスファ 用いられている細胞毒性ナイトロジェンマス C7397-1G ミド 一水和物 タード誘導体です。 プロテインキナーゼ C インヒビターで、ヒト T5648-1G タモキシフェン 悪性グリオーマ細胞株のアポトーシスを誘導 T5648-5G します。 テモゾロミドは DNA メチル化剤、薬剤耐性修飾 T2577-25MG テモゾロミド 剤で、抗腫瘍および抗血管新生作用があります。 T2577-100MG ⑥ 容量 DBeQ は ATP アーゼ p97 の強力かつ選択的な SML0031-5MG 5mg 阻害剤であり、ユビキチン融合分解 (UFD) 経 SML0031-25MG 25mg 価格 ¥18,800 ¥69,500 ¥11,700 ¥33,600 ¥15,500 ¥59,300 ¥20,300 ¥45,800 ¥116,200 ¥12,100 ¥23,100 ¥41,400 ¥69,100 1g ¥14,200 1g 5g ¥42,000 ¥156,500 製品名 化合物に関する一般的な知見 容量 価格 250mg 1g 5g 25g ¥8,800 ¥16,000 ¥52,100 ¥207,600 2μg 10 μ g ¥14,500 ¥34,300 5mg 25mg ¥22,300 ¥81,800 10mg 50mg ¥15,100 ¥50,700 5- フルオロウラ チミジル酸合成酵素を阻害し、ピリミジン合 F6627-5G シル 成に影響を与える強力な抗癌剤。 1g 5g 10g ¥5,100 ¥17,600 ¥32,300 3- メチルアデニ 100mg 500mg ¥27,700 ¥92,900 2- デオキシ -D- グルコースはグルコース類縁 2- デオキシ -Dグルコース CAT.NO. D6134-250MG 体であり、 解糖の律速段階にあるヘキソキナー D6134-1G ゼ に 作 用 す る こ と で 解 糖 を 阻 害 し ま す。in D6134-5G vitro で自食作用を誘導しROS生産を増加させ、 D6134-25G AMPK を活性化します。 バフィロマイシン 動物細胞、植物細胞、微生物の液胞型 H+-ATP B1793-2UG A1 Streptomyces B1793-10UG アーゼ (V-ATPase) に特異的な阻害剤です。 griseus 由来 硫酸ヒドロキシクロロキンは TNF を介して作 用する抗炎症薬の一種であり、疾患修飾性抗 ヒドロキシクロ H0915-5MG リウマチ薬、ヘムポリメラーゼ阻害剤として H0915-25MG ロキン硫酸塩 作用します。マラリアの治療薬として使用さ れます。 4- ヒドロキシ 化学療法剤であるタモキシフェンの代謝産物 H6278-10MG タモキシフェン であり、親化合物よりも強力なエストロゲン H6278-50MG ( ≥ 70% Z 体 ) アゴニスト - アンタゴニスト作用を示します。 F6627-1G 25mg 100mg ¥21,000 ¥54,400 ン F6627-10G 3- メチルアデニンは様々な条件の下でオート M9281-100MG ファジー ( リソソーム自己分解 ) やアポトーシス M9281-500MG 機構の研究に阻害剤として用いられます。 隠れた人気製品紹介 血清 培養のコスト削減、新たなアプリケーション開発に FBS 以外の血清が選ばれています 製品名 製品情報 CAT.NO. ウマ血清 非働化済み。USA 原産。 ヒト血清 USA 原産。ヒト男性 AB 型血しょう由来。 ヒト血清 非働化済み。USA 原産。ヒト男性 AB 型血しょう由来。 ヒツジ血清 USA 原産。 ブタ血清 USA 原産。 ヤギ血清 USA 原産。 ウサギ血清 USA 原産。 容量 価格 H1138-100ML H1138-500ML H4522-20ML H4522-100ML H3667-20ML H3667-100ML S2263-100ML S2263-500ML 100mL 500mL 20mL 100mL 20mL 100mL 100mL 500mL ¥4,600 ¥12,800 ¥9,600 ¥35,400 ¥12,100 ¥38,500 ¥5,400 ¥17,420 P9783-500ML 500mL ¥13,120 G6767-100ML G6767-500ML R4505-20ML R4505-100ML R4505-500ML 100mL 500mL 20mL 100mL 500mL ¥5,560 ¥20,480 ¥6,520 ¥10,540 ¥29,300 すべてフィルター滅菌済み Prestige 抗体 ヒト組織の免疫染色に最適な抗体 Prestige ( プレステージ ) 十二指腸組織 ・検証データ豊富 前立腺組織 胎盤組織 ・正常組織、がん組織の免疫染色検証済み ・ヒトタンパク質を網羅した 17,000 以上の抗体 様々な組織で染色・WB テスト済み Prestige 抗体は、抗体によるヒトプロテオームを体系的に探究している Human Protein Atlas プロジェクトで開発された抗体で、様々な正常組 織やがん組織、セルラインで免疫染色、ウェスタンブロッティングなどで検証された抗体です。 17,000 以上のウサギポリクローナルおよび 100 以上のモノクローナル抗体が開発されています。 膨大なデータを持つ Human Protein Atlas のウェブサイトはシグマアルドリッチの各製品情報のウェブページからリンクされています。 Sigma.com タンパク質名、略称、 Gene ID などから検索 Prestige と書かれた 製品をクリック 製品名の下の文字 "Human Protein Atlas characterization data" をクリック Human Protein Atlas の データ ⑦ お知らせ Roche x Sigma Roche x Sigma ゲノミクス、プロテオミクス、細胞アプリケーション用の研究用 試薬・キットが Sigma-Aldrich からご利用いただけます ロシュ社バイオケミカル試薬 販売開始！ プロテオミクス complete プロテアーゼ インヒビターカクテルなど ゲノミクス トランスフェクション試薬 核酸標識 DIG など 細胞アッセイ コラゲナーゼ アポトーシス検出キットなど シグマ アルドリッチから世界へ Roche 社 ( ロシュ社 ) と Sigma‒Aldrich 社 ( シグマアルドリッチ社 ) は世界的な独占販売の契約を締結致しました。これにより、ロシュ社の バイオケミカル試薬はシグマアルドリッチ社からご利用いただけます。シグマアルドリッチジャパンは 2015 年 6 月 15 日から販売を開始致しました。 核酸精製 (MagNA Pure®)、qPCR 装置および試薬 (LightCycler®) につきましては販売方法の変更はございません。従来通りロシュ社からの 販売となります。またロシュ社の体外診断薬製品に関しても変更ございません。 シグマ アルドリッチが取り扱うロシュ製品はこちらからご覧いただけます Sigma.com/roche-jp ⑧ © 2015 Sigma-Aldrich Co. LLC. All rights reserved. SIGMA, SAFC, SIGMA-ALDRICH, ALDRICH, and SUPELCO are trademarks of Sigma-Aldrich Co. LLC, registered in the US and other countries. FLUKA is a trademark of Sigma-Aldrich GmbH, registered in the US and other countries. SAFC brand products are sold through Sigma-Aldrich, Inc. Purchaser must determine the suitability ofthe product(s) for their particular use. Additional terms and conditions may apply. Please see product information on the Sigma-Aldrich website at sigma-aldrich.com. TWEEN is a resisterd trademark of Croda International PLC. IGEPAL is a resisterd trademark of Rhodia Operations. LightCycler and MagNA Pure are resisterd trademarks of Roche. FLAG, HIS-Select and Trizma are resisterd trademarks of Sigma-Aldrich Co. LLC. Fluoromount is a trademark of Diagnostic BioSystems, Inc. Triton is a trademark of The Dow Chemical Company or an affiliated company of Dow. CelLytic, FluoroTag, NuCLEAR and Redi-Dri are trademarks of Sigma-Aldrich Co. LLC. 本記載の製品および情報は2015年7月1日現在の情報であり、 収載の品目、 製品情報、 価格等は予告なく変更される場合がございます。／最新の情報は、 弊社Webサイト （sigma-aldrich.com/ japan） をご覧ください。／掲載価格は希望納入価格 （税別） です。詳細は販売代理店様へご確認ください。／弊社の試薬は試験研究用のみを目的として販売しております。医薬品原料並びに工 業用原料等としてご購入の際は、 こちらのWeb サイト （sigma.com/safc-jp） をご覧ください。 シグマ アルドリッチ ジャパン お問合せは下記代理店へ 〒 140-0002 東京都品川区東品川 2-2-24 天王洲セントラルタワー 4 階 製品に関するお問い合わせは、弊社テクニカルサポートへ TEL：03-5796-7330 FAX：03-5796-7335 E-mail : sialjpts@sial.com 在庫照会・ご注文方法に関するお問い合わせは、弊社カスタマーサービスへ TEL：03-5796-7320 FAX：03-5796-7325 E-mail : sialjpcs@sial.com http://www.sigma-aldrich.com/japan SAJ1881 2015.7
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