がん研究
製品ガイド | 第2版
高品質ライフサイエンス試薬
イヌサフラン
Colchicum autumnale
コルヒチンの原料
研究領域別目次：
受容体シグナル伝達............................................................................................................ 3
細胞周期とDNA損傷の修復............................................................................... 8
細胞死と薬剤耐性............................................................................................................... 12
血管新生.................................................................................................................................................14
浸潤と転移......................................................................................................................................... 15
Tocris社 製品ガイドシリーズ
がん研究
目次
ページ
受容体シグナル伝達
3
細胞周期と DNA 損傷の修復
8
細胞死と薬剤耐性
12
血管新生
14
浸潤と転移
15
略語一覧
17
関連資料
18
Tocris 社 がん研究製品 価格表
19
化学療法剤 価格表
37
参考文献
38
緒言
がんは、世界中の研究活動の主要なテーマです。遺伝的、非遺伝的、および環境的要因がその進行に影響を及ぼすことから
多因子疾患と定義されることが多く、通常、長い年月をかけて比較的良性の細胞塊から悪性腫瘍に成長します。一般的に、
この成長には、遺伝子変化の蓄積と無制御な成長を可能にする特異的性質の獲得などが含まれます。がん細胞に一貫して観
察されるこの特色は、有力な論文において Hanahan と Weinberg により「がんのホールマーク」と名付けられました。この
ホールマーク（特徴）とは、増殖シグナル伝達の持続、回避と成長抑制、ゲノム不安定性、細胞死への耐性、および血管新生
を誘発し転移させる能力です。
過去 10 年にわたるがん研究により、細胞の異常増殖の集合体としての初期の腫瘍の概念は、宿主組織の構造および腫瘍内
微小環境の重要な要素、免疫機構の影響、腫瘍幹細胞の存在にまで拡大されてきました。さらに、腫瘍細胞内でエネルギー
代謝を破壊する機序が解明されつつあります。がんのこのような確立された特徴と解明されつつある特徴とを念頭に置き、こ
のたび「Tocris 社 がん研究製品ガイド」が更新されました。
がんのこうした特徴が確立されるにつれて、悪性腫瘍の背後にある機序がより明確に理解され、新たな機序が明らかになり
つつあります。がん研究者には、こうしたプロセスに関わる標的を特定し研究するため、絶えず変化する一連の薬理学的ツー
ルが必要です。Tocris 社では、がん研究に用いる高品質なライフサイエンス試薬を提供しています。各項目で、その領域の
主要製品を特集します。
Key Cancer Research Products
Box Number Title
Page
Box Number Title
Page
Box 1
Growth Factor Receptor Inhibitors
3
Box 6
p53-related Products
11
Box 2
PI3K/mTOR Inhibitors
5
Box 7
Apoptosis, Autophagy and Proteasome Key Products
12
Box 3
Raf-MEK-ERK Pathway Inhibitors
6
Box 8
Multidrug Resistance Key Products
13
Box 4
Cell Cycle and Mitotic Checkpoint Inhibitors
8
Box 9
Angiogenesis Key Products
14
Box 5
DNA Damage Checkpoint Inhibitors
10
Box 10
Invasion and Metastasis Key Products
15
2 |
がん研究
受容体シグナル伝達
Products by Category
Page
21
24
25
25
27
31
34
35
Intracellular Signaling
Abl Kinase ........................................................................... ..
Akt (Protein Kinase B) .......................................................
AMPK ................................................................................... ..
G-protein Signaling ........................................................... ..
Glycogen Synthase Kinase ...............................................
Heat Shock Proteins ..........................................................
Histone Deacetylase ......................................................... ..
MAPK ................................................................................... ..
MEK ...................................................................................... ..
mTOR .................................................................................... ..
PI 3-Kinase ......................................................................... ..
Protein Kinase D .................................................................
Raf Kinase ........................................................................... ..
RSK . . ..................................................................................... ..
Sir2-like Family Deacetylases ........................................ ..
Sphingosine-1-phosphate ............................................... ..
Src Family Kinases .............................................................
成長因子は、正常な生理学的条件では、増殖と細胞死とのバラン
スをとる役割を担っています。がんでは多くの場合、細胞の恒常性
Growth Factor Receptors
Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitors ................ ..
EGFR .................................................................................... ..
FGFR ..................................................................................... ..
FLT3 . ..................................................................................... ..
Insulin and Insulin-like Receptors ..................................
PDGFR ................................................................................. ..
TGF-β Receptors .................................................................
VEGFR .................................................................................. ..
成長因子受容体
におけるこの役割が破壊されています。腫瘍細胞は、自らの生存
のために成長因子を分泌し、非悪性細胞に腫瘍の成長を助けさせ
たり、免疫機構による検出を回避させたりすることが可能です。一
般的に、多くのヒトのがんでは、受容体型チロシンキナーゼ（RTK）
がシグナル出力の上方制御につながる変異および／又は変化により
Box 1：成長因子受容体阻害剤
A full list of targets and related products are listed on pages 19-37
CF3
19
19
19
25
25
26
26
28
29
29
31
32
32
33
33
33
34
O
O
N
TAK 165 (3599)
Potent and selective ErbB2 inhibitor
N
N
OH
OH
N
H
Me
H
O
N
O
O
N
H
N
SU 5416 (3037)
VEGFR inhibitor. Also inhibits KIT,
RET, MET and FLT3
N
H
Lestaurtinib (3395)
JAK2, FLT3 and TrkA inhibitor
Nuclear Receptors
Androgen Receptor ........................................................... ..
Aromatase .............................................................................
Aryl Hydrocarbon Receptor ..............................................
Estrogen and Related Receptors ....................................
Transferases ........................................................................ ..
N
19
20
20
24
34
O
HN
N
は変異によるシグナル伝達の調節の変化、又は成長因子、サイトカ
イン、もしくはステロイドホルモンの発現の変化が、がん細胞を増
殖させ、実質細胞を招集し、腫瘍形成に加担させる主要な要素です。
また、細胞内シグナルの構成要素の変異が、外部の抗増殖性／ア
Cl
N
N
Iressa (3000)
Orally active, selective EGFR inhibitor
H
N
O
O
Me
N
H
細胞のシグナル伝達経路は、正常な増殖、分化、生存、および移
主要な要因となります。細胞表面における受容体の過剰発現もしく
O
O
受容体シグナル伝達
動を制御します。このシグナル伝達経路の調節異常が腫瘍形成の
F
F
N
H
NEt2
Me
Sunitinib (3768)
Potent VEGFR, PDGFRβ and KIT inhibitor
F3C
N
N
N
ポトーシス促進シグナルに反応を示さない経路を活性化させる可能
N
性もあります。
N
NH
O
AP 24534 (4274)
Potent multi-kinase and pan-BCR-ABL inhibitor
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Tocris社 製品ガイドシリーズ
影 響されます。例えば、乳がんでは、多くの場 合、HER2/Neu/
臨床的に関連性がある阻害剤には個々の RTK 又は RTK ファミリー
ERBB2 遺伝子の増幅又は過剰発現が顕著です（図 2）。
に選択的なものがある一方、複数の受容体を標的にすることにより
有効性が明らかになった阻害剤もあります。その例として、PDGFR
HER2 は、 上 皮 成 長 因 子 受 容 体（EGFR 又 は ErbB1）、HER2
β、VEGFR、FLT3、
および RET を特に標的にするスニチニブ
（#3768）
（ErbB2）、ErbB3、および ErbB4 の 4 種 類 のメンバーから成る
があります。レスタウルチニブ（#3395）のような他の化合物は、
RTK の ErbB ファミリーの一員です。EGF に加え、EGFR も他の多
受容体と細胞内キナーゼの両方を標的とするさらに広範囲に対応
くの成長因子と結合するのに対し、HER2 には可溶性リガンドがあ
する阻害剤です（Box 1）。
りません。しかし、HER2 はリガンドに結合する他の受容体とヘテ
ロ二量体を形成します。ErbB のホモ二量体又はヘテロ二量体から
の細胞内シグナル伝達は、PI3K と MAPK シグナル伝達経路を介
細胞内シグナル伝達
して生じます（図 1）。EGFR 又は ErbB2 を選択的に標的にする薬
がん原遺伝子として最初に解明するべき細胞内キナーゼの 1 つに、
剤（EGFR の例：イレッサ［#3000］、ErbB2 の例：TAK 165［#3599］）
PI3K と MAPK 経路両方の上流の媒介物質である c-Src が挙げら
は臨床的に関連があり、ErbB ファミリーのシグナル伝達を研究す
れます。c-Src 活性の上昇は、膵臓がんを含む多くの消化管がんを
るための重要なツール化合物です（Box 1）。ErbB 阻害剤と、イン
引き起こします。Src キナーゼファミリー（Src、Fyn、Yes、Lck、
スリン様成長因子受容体（IGF1R）又は肝細胞成長因子受容体（c-
Lyn、Hck、Fgr、および Blk）は非受容体型チロシンキナーゼであり、
MET）のような受容体に対する阻害剤を結合させることにより、複
成長因子受容体、サイトカイン受容体、G タンパク質共役型受容体
数のがんで生じる選択的標的薬剤に対する耐性を克服する可能性
（GPCR）、およびインテグリンの細胞内ドメインと相互作用します。
Src キナーゼの活性は、ホスファターゼ、アダプタータンパク質と
があると考えられます。
図1：腫瘍形成に重要な細胞内シグナル伝達経路
Growth factors
RTK
Ras
GTP
RTK
GDP
PIP2
Ras
Ras
GRB2 P
SOS
P
P
SRC
SRC
P p85
PIP3
p110
PI3K
PTEN
AMPK
PDK1
AMP:ATP
RAF
Akt
MEK 1/2
mTOR
ERK 1/2
MDM2
GSK-3β
NF-κB
S6K1
p90 RSK
Proliferation
Differentiation
Survival
Migration
Development
EIF4E
p53
Cell Cycle Arrest
Apoptosis
DNA Repair
4E-BP1
Apoptosis
Cell growth
Cell Cycle
Glucose Metabolism
リガンド結合時に受容体型チロシンキナーゼ（RTK）の二量体化が起こり、各受容体のチロシンキナーゼが活性化され、自己リン酸化に至る。RTKの細胞質内
ドメインにあるリン酸化残基は、GRB2のようなアダプタータンパク質に結合するか、又はpI3Kのp85サブユニットに直接結合してPI3Kシグナル伝達を惹起す
る。SOSとRasの活性化はMAPKシグナル伝達の誘導を媒介する。両方の経路は様々な細胞過程に影響を及ぼすため、がん研究における主要な研究対象と
なっている。
4 |
がん研究
受容体シグナル伝達‐続き
の結合、およびプロテアソーム分解により制御されます。
上述のように、がん細胞では代謝が頻繁に変化します。酸化的リ
ン酸化から解糖系への転換によりATP が急速に産生されることは、
PI3K は多くの細胞種において成長と生存に不可欠な経路です。こ
ワールブルク効果として知られています。このように、PI3K 経路は、
の経路は、高頻度で変異が起こる腫瘍抑制遺伝子 PTEN の不活性
腫瘍の代謝に関わる重要なシグナル媒介因子として役割を果たすこ
化により、がん細胞において頻繁に活性化されます。近年、PI3K
とにより、がん細胞の成長・増殖シグナルと代謝の変化の両方を恒
の触媒サブユニット p110α（PIK3CA）の変異により、PI3K 活性の
常化させています。
機能獲得が誘導されることが明らかになりました。既知の PI3K の
触媒サブユニット遺伝子の中で、PIK3CA はがん細胞中で変異して
がんの治療介入のために幅広く研究されてきたもう一つの主要な経
いる唯一の遺伝子です。PI3K 経路の下流の構成要素をコード化す
路は MAPK 経路です。MAPK は、様々な細胞機能を制御するセリン・
る遺伝子の変異による PI3K の異常な活性化は、リンパ腫（p85
スレオニンキナーゼです。哺乳類には ERK1/2、p38、JNK、およ
PI3K 制御サブユニット）
、 神経膠腫（PTEN）
、 乳がん（S6K1）
、
び ERK5/BMK1 の 4 種類の MAP キナーゼカスケードがあります。
および胃がん（Akt1）のような悪性腫瘍の成長につながります。
ERK を含む MAPK 経路は、成長因子からのシグナルを変換し、多
くの細胞種の分化と増殖を制御する鍵となっています。この 4 種類
腫瘍の代謝において、PI3K 経路を介したシグナル伝達は特に重要
のカスケードの重要な構成要素が変異すると、様々ながんが引き起
です。Akt1（タンパク質キナーゼ B）は PI3K シグナル伝達の主要な
こされます。このため、Ras-Raf-MEK-ERK カスケードに関わる分子
媒介因子であり、解糖系を刺激し、細胞の成長を促進し、オートファ
を標的とした阻害剤は、重要な治療薬になる可能性があります。
ジーを阻害します。AMPK は Akt1 と対照的に作用し、AMP 対 ATP
比が上昇した場合や低酸素状態の場合にエネルギーセンサーとして
Ras は低分子量 GTP 分解酵素であり、大部分のがんで変異の活性
機能し、エネルギー負荷の下で活性化します。AMPK が活性化す
化の対象となります。大腸がんと膵臓がんでは K-Ras 変異、黒色
ると mTOR が阻害され、オートファジーが誘導されます。多くの場
腫では N-Ras 変異、子宮頚がんと膀胱がんでは H-Ras 変異が一
合、腫瘍細胞では AMPK シグナル伝達が抑制され、正常であれば
般的です。こうした変異は、リガンド‐RTK 結合がない状態での
AMPK により行なわれる、酸化代謝への移行が破壊されます。
Ras の活性化を可能にし、誘発因子のない状態で細胞反応を誘導
します。Ras の上流因子であるプレニルトランスフェラーゼ（FTase
mTOR は、Akt と AMPK の両方の下流で機能し、インスリンシグ
と GGTase I）は Ras と細胞膜との結合と関連し、活性を減少させ
ナル伝達、栄養分の感知、分裂促進シグナル伝達などの多くの経
る低分子の標的となります。
路のシグナル伝達を調整する重要な役割を担っています。Torin 1
（#4247）や Torin 2（#4248）のような新規の ATP 競 合 mTOR
Raf キナーゼは GTP 結合 Ras によって活性化され、成長因子の
阻害剤は、がん細胞生物学における mTOR/PI3K 軸の機能を解明
刺激に対して細胞膜に招集されます。Raf ファミリーには、A-Raf、
するうえで有用であることがわかってきています（Box 2）。
B-Raf、および c-Raf の 3 種類のメンバーがあります。B-Raf タンパ
Box 2：PI3K/mTOR阻害剤
O
A full list of targets and related products are listed on pages 19-37
N
O
N
N
CN
N
S
HN
N
N
N
O
N
N
O
OMe
N
HO
N
BAG 956 (3606)
Dual PI3-kinase and PDK1 inhibitor
GSK 1059615 (4026)
Potent PI3-kinase inhibitor
KU 0063794 (3725)
Selective mTOR inhibitor
O
O
N
N
N
N
N
NH
N
N
N
O
N
N
N
O
N
OH
CF3
PF 4708671 (4032)
S6K1 inhibitor
CF3
N
N
PI 103 (2930)
Inhibitor of PI3-kinase, mTOR and DNA-PK
Torin 1 (4247)
Potent and selective mTOR inhibitor
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ク質の変異の活性化は、皮膚がん、甲状腺がん、卵巣がんおよび
MEK の下流のエフェクターとして ERK ファミリーメンバーを標的に
膵臓がんなどの広範囲ながんを発生させます。黒色腫では BRAF
する阻害剤の数は限られています。FR 180204（#3706）は市販
が最も変異する頻度が高い遺伝子であり、悪性黒色腫の 65％以
されている数少ない ERK1 と ERK2 の阻害剤の 1 つです。関連す
上で BRAF 変異が認められます。この BRAF の変異には、恒常的
る MAPK 経路では、XMD 8-92（#4132）が ERK5 に高い選択性
に活性化したキナーゼである B-Raf
V600E
タンパク質を生成するミス
を示す阻害剤です。ERK5 は、MEK5 により選択的に活性化され、
in vitro で腫瘍細胞の増殖を阻害し、in vivo では腫瘍に関連する
センス置換が多く含まれます。
血管形成を阻害することが明らかとなっています。p38 MAP キナー
Raf を介したシグナル変換は、14-3-3 や Hsp90 のような、がん研
ゼと JNK に関与する他の MAP キナーゼ経路の阻害剤が、がんの
究に重要な数々のタンパク質にも依存しています。Hsp90（90 kDa
治療に有用である可能性を示すエビデンスが増加しつつあります。
熱ショックタンパク質）は分子シャペロンであり、タンパク質の折り
複数のがんで、この 2 つのキナーゼの活性化が細胞死の抑制につ
畳みや多数の「クライアント」タンパク質の品質管理を助け、Hsp70
ながっています。例えば、p38α のリン酸化の増加とリンパ腫、神
のような他のシャペロンと協力して機能します。注目に値する他の腫
経膠腫、肺がん、乳がん、および甲状腺がんなどの悪性腫瘍とに
瘍関連のクライアントには、エストロゲン受容体と p53 などがあり
相関があることが明らかとなっています。同様に、造血細胞におい
ます。Hsp90 は、変異した腫瘍形成タンパク質を安定化することに
て白血病関連の Bcr-Abl タンパク質による JNK 経路の活性化が観
より、ある種の腫瘍細胞において重要な役割を果たしています。
察されています。
分裂促進因子活性化タンパク質キナーゼ又は MAP2K としても知
t（9,22）の転座により生じるがん遺伝子の Bcr-Abl 融合タンパク
られる MEK は、分裂促進因子活性化タンパク質キナーゼである
質は、慢性骨髄性白血病の発症につながり、チロシンキナーゼ阻
ERK の活性化に必要なチロシン残基とスレオニン残基の両方をリ
害剤による標的化に成功しました。大部分の患者が、最先端の治
ン酸化する 2 つの特性を持ったキナーゼです。これまでにこのキ
療薬であるイマチニブ、ダサチニブ、又はニロチニブに反応を示
ナーゼの腫瘍形成変異の報告はほとんどないにもかかわらず、が
しています。ポナチニブ（AP 24534、#4274）などのより最新の
んにおいて MAPK 経路が頻繁に活性化されているため、MEK は
Abl キナーゼ活性に対する広域スペクトルの阻害剤により、BCR-
治療の対象として幅広く研究されてきました。臨床試験に入った初
めての小分子 MEK 阻害剤は、PD 184352（#4237）です。以来、
さらに効果の高い類似物である PD 0325901（#4192）が開発さ
ABLT3151 のような Bcr-Abl の変異型を克服するための知見が得られ
る可能性があります。一方、Src と Abl キナーゼとの両方の阻害剤
であるボスチニブ（#4361）は、乳がんと大腸がんの細胞の増殖
れてきました（Box 3）。この両方の化合物は、MEK の ATP 結合
と移動を制御することが示されました。
ポケットに隣接するアロステリック部位を標的にしています。この阻
害機序から、高い選択性を持ったこれら 2 つの化合物が開発され
PI3K と MAPK シグナル伝達に加え、細胞の成長と増殖に関わる
ました。
経路をはじめとする他の複数のシグナル伝達経路が、がんの進行
Box 3：Raf-MEK-ERK経路阻害剤
A full list of targets and related products are listed on pages 19-37
OH
HO
N
N
HO
O
N
N
H
N
O
H
N
OH
H
N
F
O
N
F
N
N
HN
O
PD 0325901 (4192)
Selective inhibitor of MEK1/2
N
EtO
O
N
Cl
XMD 8-32 (4132)
Selective ERK5/BMK1 inhibitor
OH
6 |
N
MeO
MeO
N
SB 590885 (2650)
Potent B-Raf inhibitor
N
N
N
HON
F
GDC 0879 (4453)
Potent B-Raf inhibitor
N
N
I
CN
NH
Cl
Bosutinib (4361)
Dual Src-Abl inhibitor; antiproliferative
H2N
N
N
H
N
N
N
FR 180204 (3706)
Selective ERK inhibitor
がん研究
受容体シグナル伝達‐続き
図2：ヒト乳がん組織のErbB2/Her2
一般的には単独では活動せず、pRb-E2F や mSin3A のような多タ
ンパク質の大きな複合体を構成して機能します。これらの複合体は、
核内ホルモン受容体を含む他のシグナル伝達機構と共に、重要な
転写制御経路に介在しています。
核内ホルモン受容体
核内受容体は標的遺伝子上の配列特異的なプロモーター要素と結
合し、遺伝子の発現量を増加させます。こうした受容体の発現パ
ターンの変化は様々ながんにつながります。
アンドロゲン受容体（AR）は前立腺がんで発現することの多い核
内ホルモン受容体で、前立腺がんの約 80 ～ 90％はアンドロゲン
依存性です。AR の活性化は前立腺がん細胞の成長と分化を促進
し、AR シグナル伝達は乳がんにも関係します。さらに、アンドロ
ゲン受容体の転写活性は成長因子により影響される可能性があり、
アンドロゲンの非存在下でも前立腺がん細胞の増殖を促進します。
以上より、抗アンドロゲン剤が前立腺がんの治療に使用される可
能性があります。
ヒト乳がん組織のパラフィン包埋切片で検出されたErbB2発現。通常、乳が
んではERBB2 /HER2遺伝子が増幅又は過剰発現する。ウサギ抗ヒトリン酸
化ErbB2アフィニティ精製ポリクローナル抗体（R&D Systems社、#AF4438）
を用いて受容体を茶色に染色して可視化した。ヘマトキシリンは青色で対比
染色している。
エストロゲンも乳がんの成長に重要な役割を果たしており、乳がん
では多くの場合、エストロゲンシグナル伝達経路が調節不全になり
ます。そのため、エストロゲンに関連した乳がん発症の機序もがん
治療の標的となっています。例えば、アロマターゼはエストロゲン
の生合成に関わる CYP450 酵素です。エストロゲンは乳がんと卵
巣がんの成長に必要なため、アロマターゼ阻害剤はエストロゲン
に関わっていることが明らかになってきました。Wnt タンパク質は、
胚形成期や成人組織内における分化、細胞移動、
および増殖といっ
た様々な発達段階を制御する分泌性糖タンパク質です。Wnt はが
ん原遺伝子であることが知られており、腫瘍形成と転移を促進し
濃度を低下させることにより、抗がん活性を示します。
アリール炭化水素受容体（AHR）は、リガンド結合時の遺伝子発
現量の変化を誘導する細胞基質の転写因子です。腫瘍由来のリガ
ンドの AHR への結合は、抗腫瘍免疫反応を抑制し悪性腫瘍の成
ます。TGF-β は複数の経路に関わるシグナル伝達分子であり、細
長を引き起こすため、AHR シグナル伝達はがんに関係します。
胞の接着、分化、運動、細胞死を引き起こします。TGF-β/SMAD
がん細胞において調節不全となり得る様々なシグナル伝達機序が
経路の破壊は数多くのヒトのがんに関連し、通常は TGF-β 受容体
II の変異を不活性化します。
スフィンゴシンキナーゼとスフィンゴシン -1- リン酸（S1P）は細胞
の成長にも関与しています。スフィンゴシンキナーゼには、SPHK1
存在することは明らかです。こうした鍵となる受容体とシグナル伝
達分子を選択的経路阻害剤を使用して対象とすることにより、が
ん研究者は、がんの主要なホールマークとそれが腫瘍形成に及ぼ
す影響を研究することが可能です。
と SPHK2 の 2 つのアイソフォームが存在し、スフィンゴシンから
主要なスフィンゴ脂質である S1P への転換を媒介します。S1P と成
長因子シグナル経路との間には多くの相互作用が存在し、S1P を
腫瘍形成と血管形成の制御に結び付けます。例えば、VEGFR-2 に
結合した VEGFR は、PKC を介した SPHK1 の活性化を誘導し、そ
の結果 S1P を介した Ras の活性化を招き、Ras-Raf-MEK-ERK1/2
シグナル伝達の活性化の結果、血管形成が起こります。スフィンゴ
シンキナーゼを阻害したり、S1P 受容体に拮抗したりする薬剤は、
がん細胞に観察される過剰増殖、移動、および炎症の表現型を低
減させるという意味で関心を集めています。
ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）は、ヒストンやヒストン以外
のタンパク質のリジン残基からアセチル基を除去する反応を触媒
する酵素のグループで、この反応により転写抑制を引き起こします。
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細胞周期とDNA損傷の修復
Products by Category
制御する分子は、がん研究者の大きな関心の的となっています。
Page
細胞周期と有糸分裂
ATM & ATR Kinase ............................................................ 20
Aurora Kinase ...................................................................... 20
Casein Kinase 1 .............................................................. ... 21
Casein Kinase 2 .............................................................. ... 21
Cdc25 Phosphatase ....................................................... ... 21
Cell Cycle Inhibitors .......................................................... 21
Checkpoint Kinases ........................................................ ... 21
Cyclin-dependent Kinase .............................................. ... 22
DNA-dependent Protein Kinase ..................................... 23
Kinesin ............................................................................... ... 27
Methyltransferases .......................................................... ... 29
p53 ..................................................................................... ... 30
Polo-like Kinase ................................................................... 31
Poly(ADP-ribose) Polymerase ......................................... 32
Telomerase ........................................................................ ... 34
Chemotherapeutics ............................................................ 37
サイクリン依存性キナーゼ（cdk）は、その調節サブユニットである
サイクリンと協力し、G1 期、S 期、G2 期、および有糸分裂（M）期
の 4 段階を通して細胞周期の進行を制御します（図 3）。cdk は恒
常的に発現し、Wee1 や Cdc25 ホスファターゼなどの複数のキナー
ゼとホスファターゼにより制御されています。cdk 活性の誤制御は、
予定外の増殖や、ゲノムや染色体の不安定性を誘発し得るため、こ
うした制御は不可欠です。cdk 阻害剤は、CDK1/ サイクリン B が
介在する G2/M 期のような主要な移行点で細胞周期停止を誘導す
ることができます。
有糸分裂中に少数のキナーゼが複雑な一連の事象を調整します。
特に、オーロラキナーゼ、サイクリン依存性キナーゼ（cdk）、およ
びポロ様キナーゼ（Plk）は、高い忠実度で染色体が確実に娘細
胞に分かれるよう連携します。不適切な染色体の分離は細胞の機
能に大きな影響を及ぼします。生存能力の低下はもとより、ゲノム
の不安定性と異常な細胞分裂を通してがん化につながることがあり
ます。
「有糸分裂細胞死］
（有糸分裂機構の混乱により生じる一種
細胞周期とDNA損傷の修復
の細胞死）として知られるプロセスは、潜在的な腫瘍細胞を取り
がん細胞は、増殖シグナル伝達の維持だけでなく、細胞増殖を阻
除くことによりがん化のリスクを限定する役に立ち、結果として遺
害する腫瘍抑制機序を回避できなければなりません。通常、細胞
分裂は特定の条件下でしか起こらない厳重に制御されたプロセス
伝的不安定性への悪影響を低減します。
です。細胞周期は細胞分裂に不可欠であり、そのためその進行を
オーロラキナーゼと Plk は、染色体分離におけるその役割から、
Box 4：細胞周期と有糸分裂チェックポイント阻害剤
O
A full list of targets and related products are listed on pages 19-37
OH
NH
HN
O
N
OMe
N
N
H
N
O
HN
N
N
N
(R)-CR8 (3605)
Dual cdk1/cdk5 inhibitor. Also inhibits CK1
N
CF3
O
N
MeO
OEt
N
Me
GW 843682X (2977)
Selective inhibitor of PLK1 and PLK3
Monastrol (1305)
Selective inhibitor of mitotic kinesin Eg5
Br
N
N
N
O
S
N
NH
H
N
S
N
O
SNS 032 (4075)
Potent cdk2, cdk7 and cdk9 inhibitor
8 |
O
NH2
MeO
O
HN
S
N
OH
Ro 3306 (4181)
Cyclin-dependent kinase (cdk) 1 inhibitor
O
N
N
H
N
N
AZ 3146 (3994)
Potent and selective Mps1 inhibitor
S
S
S
N
N
N
N
N
H
CCT 137690 (4291)
Potent pan-Aurora kinase inhibitor
N
がん研究
細胞周期とDNA損傷の修復‐続き
図3：細胞周期の進行とDNA修復
MPS1 Aur B
Spindle assembly checkpoint (SAC)
Spindle assembly
Cytokinesis
G0
Mitotic progression
Chromosome condensation
Cyclin B
DNA damage checkpoint
ATM
ATR
CHK2
CHK1
CDK1
p53
CDK1
p21
Mitotic exit
M
p21
DNA damage
DSBs
Cdc25C
Cdc25A
G2
p53
G1
CHK2
ATM
CHK1
ATR
Cyclin A Cyclin E
CDK4,6
S
CDK2
SSBs
pRb
Cyclin A Cyclin E
CDK1
PLK1
CDK2
CDK2
Centrosome duplication
DNA damage checkpoint
DNA replication
細胞周期の特定のポイントでDNAの損傷は感知され修復される。このプロセスは、DNA損傷センサーであるATMとATRキナーゼにより開始される。チェッ
クポイントキナーゼChk1とChk2が、G1期とG2期のDNA損傷チェックポイントを活性化するシグナル伝達カスケードを起動する。紡錘体形成チェックポイ
ント（SAC）は、すべての染色体が紡錘体上に正しく配置されるまで有糸分裂後期を遅延させ、異数性を回避する。オーロラキナーゼB（Aur B）、PLK1、
およびMps1などのキナーゼは、細胞周期の様々な制御ポイントで影響を与える。
（SSB＝一本鎖切断、DSB＝二本鎖切断）
有糸分裂の進行に密接に関わっています。PLK1 は、Wee1 の分解
有望な治療標的として研究されている他の有糸分裂紡錘体関連の
とサイクリン B/CDK1 の活性化を誘導することにより有糸分裂の開
タンパク質に Eg5 と Mps1 があります。有糸分裂キネシンである
始を促し、染色体分離と細胞質分裂において付加的な役割を担っ
Eg5 は、二極性紡錘体形成に欠かせない運動タンパク質であり、
ています。PLK2 と PLK3 はチェックポイント介在性の細胞周期停
モナストロール（#1305）のような化合物により Eg5 を阻害すれば、
止に関わり、遺伝的安定性の確保に役立っています。オーロラ A
有糸分裂停止につながります（Box 4）。Mps1（単極紡錘体 1）は、
は、中心体の成熟と紡錘体形成に関わっており、多くのヒトのがん
紡錘体形成チェックポイントに関わる有糸分裂チェックポイントキ
で過剰発現します。オーロラ B は、他の有糸分裂プロセスの中で
ナーゼであり、そのポイントで正確な染色体分離を行います。in
も、とりわけ紡錘体形成チェックポイントと細胞質分裂に関わりま
vitro で Mps1 を阻害することによりがん細胞の生存能力が低下す
す。したがって、こうした酵素の阻害剤は、主要な有糸分裂プロセ
ることが示され、Mps1 が有糸分裂紡錘体に関わる新たな有望な
スを阻害し、細胞分裂を中止させます。
治療標的であることが示唆されます。
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Tocris社 製品ガイドシリーズ
は継続し、細胞死に至るからです。
DNA損傷とp53
DNA 損傷はすべての細胞で日常的に起こり、細胞増殖が継続的に
網膜芽細胞腫タンパク質（pRb）や p53 などの重要な「ゲートキーパー
正確に起こるためには修復が必要となります。多くのキナーゼが、 （門番）」タンパク質も、DNA 損傷や成長抑制シグナル、又は酸化
調節チェックポイントを通して細胞周期の進行を維持しています。 ストレスに反応して細胞周期の進行を妨げます。ATM や ATR と同
こうしたポイントでは、損傷した DNA が複製されないようにしてい
様に、p53 は低酸素状態や DNA 損傷を含めた細胞ストレスに応え
ます。細胞周期チェックポイントキナーゼ（Chk1、Chk2）とサイク
て活性化します。p53 は主要な転写制御因子であり、30 年以上前
リン依存性キナーゼ（cdk）は、周期の様々な移行ポイントで制御
に発見されて以来、がんの標的として徹底的に研究されてきました。
スイッチとして機能します。Chk 活性の長期化は、p53 依存性と
p53 は、細胞周期停止、DNA 修復、およびアポトーシスにおいて役
p53 非依存性の両方の機序を通じて老化やアポトーシスを引き起こ
割を担う遺伝子など腫瘍抑制に関わる多数の遺伝子を制御します。
します。
p53 は、ATM、ATR、Chk1、カゼインキナーゼ 2、および MAPK
によるリン酸化など複数の機序により活性化します。こうした修飾は、
DNA 損傷を修復し、損傷が娘細胞に伝達されることを回避するた
ユビキチン－プロテアソーム経路により p53 の分解を標的とする E3
めに、細胞の DNA を修復する複数の機序が存在します。がん細胞
ユビキチンリガーゼである MDM2 と p53 との結合を阻害します。リ
の主要な特徴であるゲノムの不安定性は、DNA の損傷、非効率な
ン酸化は p53 の代謝を妨げ、細胞内の p53 のレベルを上げるだけ
DNA 修復と細胞周期停止の失敗の結果生じますが、多くの場合、
ATM、ATR、および p53 といった重要なチェックポイントタンパク
でなく、p53 の DNA 結合部位へのアフィニティーを高めます。
質の不活性化により引き起こされます。これらの鍵となる調節遺伝
変異による p53 の不活性化は、多数のヒトのがんで起こるため、
子の変異の遺伝的形質から、がんリスクの上昇がしばしば予測され
遺伝子治療や薬剤治療の主要な標的となっています。Nutlin-3
ます。しかし、DNA 損傷が激しい場合は、有糸分裂が成り立たな
（#3984）は Tocris 社がライセンスを受け販売している MDM2 の
くなり細胞は死に至ります。化学療法剤を始めとする特定のがん療
拮抗剤です。この拮抗剤は MDM2 と p53 との相互作用を強力に
法は、この仕組みを活用しています（37 ページ「化学療法剤」一
阻害し、がん細胞のアポトーシスを誘導します。その他にも p53 に
覧表を参照）。
直接結合して野生型の機能を再活性化する（PRIMA-1MET、#3710
など）と考えられる化合物、あるいは他の機序を介して p53 を安
ATM と ATR キナーゼは DNA 損傷感知タンパク質で、DNA の損
傷に反応して活性化し、DNA 損傷チェックポイントにおいて開始、
定化させると考えられる化合物があります（Box 6）。
増幅、および活性化を調節することにより、細胞周期中止を誘導し
多くの化学療法剤は、毒性のある DNA 損傷を誘導することにより
ます。DNA 損傷のあるがん細胞では、こうした酵素を阻害するこ
作用します。こうした治療薬にはプラチナ架橋剤のオキサリプラチ
とが治療上有効です。毒性の高い DNA の損傷があっても細胞周期
ン（#2623）やカルボプラチン（#2626）があります。
Box 5：DNA損傷チェックポイント阻害剤
A full list of targets and related products are listed on pages 19-37
N
N
O
HO
O
S
N
HN
N
O
XAV 939 (3748)
Tankyrase inhibitor
O
N
S
CF3
S
NH
N
N
H
O
KU 55933 (3544)
Potent and selective ATM kinase inhibitor
NH2
PF 477736 (4277)
Selective Chk1 inhibitor
O-
O
Me2N
HN
S
N
N
O
S
NH
Br
Lomeguatrib (4359)
MGMT inhibitor
10 |
O
HN
OH
O
HN
N+
O
O
N
N
NH2
OH
NH
O
NU 7441 (3712)
Potent and selective DNA-PK inhibitor
O
PJ 34 (3255)
Potent PARP inhibitor
N+
O-
Banoxantrone (4219)
Prodrug topoisomerase II inhibitor
がん研究
細胞周期とDNA損傷の修復‐続き
Box 6：p53関連製品
A full list of targets and related products are listed on pages 19-37
Cl
O
N
Me2N
NH
OMe
O
N
N
O
N
N
N
S
Cyclic Pifithrin-α (3843)
p53 inhibitor
N
Cl
O
HLI 373 (3503)
Hdm2 inhibitor; activates p53-dependent transcription
N
O
N
H
Nutlin-3 (3984)
MDM2 antagonist; inhibits MDM2-p53 interaction
O
NH
OMe
OH
N
N
N
NH
S
NSC 66811 (2936)
MDM2 inhibitor. Disrupts MDM2-p53 interaction
Pifithrin-α (1267)
p53 inhibitor
OH
Me
O
PRIMA-1MET (3710)
Restores mutant p53 activity
がん細胞の DNA 修復機序を阻害することにより、併用投与する
腫瘍細胞は、DNA 修復が不完全でも複製可能です。さらに、大多
DNA 損傷化合物の細胞毒性効果を高めることが可能です。例えば、
数の種類の腫瘍細胞は、通常は細胞が分裂できる回数を制限する
ATM 阻害剤である KU 55933（#3544）は、電離放射線とエトポ
バリアを無効にし、無限に増殖する能力を獲得すると考えられます。
シド（#1226）双方の細胞毒性効果を高めることが明らかとなって
この複製能力はテロメアとして知られ、染色体の両端にある保護的
います。テモゾロミド（#2706）のようなアルキル化剤やメチル化
な役割のヌクレオチド配列の喪失に関係します。テロメアは細胞が
6
剤は DNA に結合し、グアニン残基の 6 位の酸素（O ）を修飾して、
分裂するたびに徐々に短くなり、やがて DNA の両端を保護する能
DNA 架橋結合に導きます。このアルキル化は、O6- メチルグアニン
力を失います。この長さの漸減は「テロメアの短縮」として知られ
-DNA メチルトランスフェラーゼ（MGMT）の活性により容易に逆戻
ています。結果として、染色体の両端は失われ、細胞は死にます。
りします。したがって、ロメグアトリブ（#4359）のような化合物を
したがって、テロメアを伸長させるテロメラーゼを阻害すると、無
介して MGMT を阻害すれば、こうしたアルキル化剤の抗腫瘍活性
制限な細胞増殖を抑制する機序を提供することが可能です。BIBR
を高めることが可能です（Box 5）。
1532（#2981）は、こうしたテロメラーゼ阻害剤の一つで、急速に
他の DNA 修復タンパク質には、塩基除去修復（BER）に関連す
るポリ（ADP- リボース）ポリメラーゼ（PARP）
、および DNA の
二本鎖切断（DSB）修復に関わる DNA 依存性タンパク質キナーゼ
増殖するがん細胞のテロメアを減少させ、成長停止を誘導します。
がんの表現型の一つである急速な細胞増殖を利用することにより、
DNA 修復経路の阻害は主要な治療方法となります。
（DNA-PK）などがあります。不完全な DNA-PK 活性を示す細胞
は、正常細胞よりも電離放射線に感受性が高くなります。エトポシ
ド（#1226）やカンプトテシン（#1100）などのトポイソメラーゼ
阻害剤は、DNA と複合したトポイソメラーゼを捕捉し、一本鎖と二
本鎖の切断を引き起こします。PARP 阻害剤も、毒性のある DNA
損傷の修復を妨げることにより放射線療法や化学療法の有効性を
高めます。第二世代、第三世代の PARP 阻害剤には、臨床的に関
連がある分子が含まれます。
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Tocris社 製品ガイドシリーズ
細胞死と薬剤耐性
Products by Category
アポトーシスを制御するために相互作用する 15 種類を超えるタン
Page
Apoptosis and Autophagy Inducers ........................... ....
Bcl-2 Family .........................................................................
Caspase ..................................................................................
Heat Shock Proteins ..........................................................
Multidrug Transporters .................................................. ....
Pim Kinase ............................................................................
Ubiquitin ................................................................................
Chemotherapeutics ......................................................... ....
パク質と関わります。ヒトのがんの多くで、生存促進遺伝子を活性
化する変異および／又はアポトーシス促進遺伝子を無効化させる変
20
20
21
26
30
31
35
37
異が明らかとなっており、不完全なアポトーシスとがん発症との関
連性を示すエビデンスとなっています。
アポトーシスによる細胞死は、厳しく管理されたタンパク質分解段階
においてカスパーゼにより起こります。様々な腫瘍および細胞株の中
で、近年、カスパーゼの発現の変異や変化は注目を集めています。
Pim1 キナーゼもアポトーシスの制御に関わっています。Pim1 はが
ん細胞において過剰発現することの多いがん原遺伝子によりコード
化されます。この恒常的活性型のセリン／スレオニンキナーゼは、
細胞死と薬剤耐性
細胞増殖と遺伝的変化を促進することに加え、アポトーシスの阻害
細胞死に対する抵抗は、がん細胞の別の重要なホールマークです。
プログラムされた細胞死としても知られるアポトーシスは、細胞の
により腫瘍形成に寄与します。
アポトーシスと同様、がんにおけるオートファジーの役割も複雑で
恒常性の確保に役立ち、正常な生理学的および病理学的条件でも
す。オートファジーの腫瘍形成への関わりの根底にある機序は、ま
起こります。DNA 損傷が深刻な場合は、その細胞と腫瘍形成の可
だ完全には解明されていません。オートファジーは、損傷した細胞
能性を取り除くためにアポトーシスが誘導されます。アポトーシス
の成分を分解することによりゲノムの不安定性と細胞の成長を制限
は複雑なプロセスであり、アポトーシスに至る多くの経路の一つで
し、結果として腫瘍抑制因子として機能する働きがあります。しか
エラーが発生することはあり得ます。がんにおいては、アポトーシ
し、腫瘍細胞もストレス下で、あるいは急速な細胞増殖から生じる
スを回避する能力は悪性腫瘍細胞の生存を可能にし、最終的に起
ような代謝需要の増加を満たすためにオートファジーを活性化させ
きるその腫瘍性形質変化に貢献します。
ます。オートファジーは、細胞小器官や巨大分子の分解を可能にす
アポトーシス促進性タンパク質と抗アポトーシス性タンパク質は、
ることにより、飢餓状態の細胞に栄養を送ることを助けます。腫瘍
細胞死を制御する複雑なネットワークに関与しています。Bcl-2 ファ
細胞の生存にとってストレスを緩和するこの能力は重要であり、そ
ミリーには、両タイプのアポトーシスタンパク質が含まれています。
のためオートファジーは治療調節の潜在的な対象となっています。
例えば、Bcl-2 は抗アポトーシス性タンパク質、Bax はアポトーシ
クロロキン（#4109）のようなオートファジー阻害剤は、化学療法剤
ス促進性タンパク質です。Bcl-2 が制御するアポトーシス経路は、
と併用した場合、腫瘍の成長を抑制し、細胞死を早めます。
DNA 損傷や低酸素といった細胞毒性ストレスに反応して活性化し、
Box 7：アポトーシス、オートファジー、およびプロテアソーム主要製品
Cl
Cl
A full list of targets and related products are listed on pages 19-37
NH2
O
N
Cl
N
N
NC
CN
F
N
N
O
N
CN
N
O
O
HBX 41108 (4285)
Selective USP7 inhibitor
N
HN
IU1 (4088)
USP14 inhibitor
OH OH
VER 155008 (3803)
Hsp70 inhibitor
OH
O
O
N
H
H
N
O
HO
O
N
H
H
Br
H
N
N
O
N
MG 132 (1748)
Proteasome and calpain inhibitor. Inhibits NF-κB activation
12 |
OH
HN
SMER 28 (4297)
Positive regulator of autophagy
O
O
S
O
TW 37 (4038)
Bcl-2 inhibitor; induces apoptosis
がん研究
細胞死と薬剤耐性‐続き
図4：多剤輸送体
Box 8：多剤耐性主要製品
A full list of targets and related products are listed on pages 19-37
Drug efflux
O
H
HN
O
Cell membrane
N
O
N
H
O
OMe
Ko 143 (3241)
Potent and selective BCRP inhibitor
OMe
MeO
ATP-binding
domain
Etoposide
Daunomycin
Taxol
Vinblastine
Doxorubicin
N
MeO
OMe
N
MeO
N
H
OMe
N
CP 100356 (4193)
P-gp inhibitor
多剤輸送体は、ABC（ATP結合カセット）タンパク質のスーパーファミリーに
属し、膜を通して物質を輸送するタンパク質である。多くは、上図に示すよ
うに、P-糖タンパク質（ABCB1、又はMDR1）のような多数の貫膜ドメインを
持つ大きなタンパク質である。細胞毒性薬の多くはP-糖タンパク質輸送体
の基質である。こうした基質の多くは疎水性であり、細胞膜の脂質二重層か
ら直接流出することができる。
O
NH
NMe O
O MeN
O
HN
NMe
O
ユビキチン－プロテアソーム経 路に関わるタンパク質は主要な
NH
調節因子を標的にする可能性があります。例えば、USP7 は p53
O
の脱ユビキチン化を媒介しますが、Tocris 社がライセンスを受け
ができます（Box 7）。プロテアソーム活性の阻害に抗腫瘍効果が
NMe
NMe
ことで細胞周期停止を誘導します。こうした化合物は p53 のような
O
PSC 833 (4042)
Inhibitor of P-gp-mediated MDR
アポトーシス促進性タンパク質を安定させ、Bcl-2 のような選択さ
れた抗アポトーシスタンパク質の濃度を低下させます。またアポトー
耐性の発達で、
「多剤耐性」と呼ばれます。多剤輸送体の発現の
増加は、細胞毒性薬の流出の増加につながります。
O
NMe O
プロテアソーム阻害剤は、細胞周期タンパク質の分解を混乱させる
がん細胞が細胞死に抵抗するもう一つの方法は、がん治療薬への
O
O
あることは臨床的に証明されています。MG 132（#1748）のような
多剤耐性
HN
MeN
販売している化合物 HBX 41108（#4285）により逆行させること
シス促進性の NF-κB シグナル伝達を抑制する可能性もあります。
O
は、ビンカアルカロイド類（ビンブラスチン［#1256］とビンクリス
チン［#1257］）、アントラサイクリン類（ドキソルビシン［#2252］）、
タキサン類（タキソール［#1097］など）があります。多剤耐性の
発達と結びつく他の輸送体には、多剤耐性関連タンパク質（MRP）
と乳がん耐性タンパク質（BCRP）があります。Ko 143（#3241）
は P-gp と MRP1 輸送体よりも BCRP に選択的であり、一方 CP
多 剤輸 送体は ATP 結 合カセット（ABC）タンパク質のスーパー
100356（#4193）は P-gp に高いアフィニティーを示し、MRP1
ファミリーに属します（図 4）。p- 糖タンパク質（P-gp、ABCB1、
に選択的です。PSC 833（#4042）は異なる種類の活性を示し、
MDR1）は、多剤耐性に関係する明確な特徴を持つ最初に同定さ
P-gp を調節し、複数の細胞毒性薬に対する多剤耐性を逆行させ
れた ABC 輸送体です。この種の耐性による影響を受ける基質に
ます（Box 8）。
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Tocris社 製品ガイドシリーズ
血管新生
Products by Category
Page
Antiangiogenics ..................................................................
FGFR ......................................................................................
HIF-1 ................................................................................... ...
Matrix Metalloproteinase .............................................. ...
PDGFR ...................................................................................
VEGFR ...................................................................................
19
25
26
28
31
35
Box 9：血管新生主要製品
A full list of targets and related products are listed on pages 19-37
OH
H
N
MeO2C
OMe
MeO
CO2Me
O
DMOG (4408)
Prolylhydroxylase inhibitor
OMe
OMe
Combrestatin A4 (1495)
Antitumor, anti-angiogenic and antimetastatic agent
血管新生（血管形成としても知られる）とは、既存の脈管構造から
CO2H
新しい血管を形成することです。血管新生は、成長と発達の通常
F
N
のプロセスであり、動脈、静脈、および毛細血管の形成に必要なプ
H
N
ロセスです。また、新しい血管の増殖も、創傷治癒における組織
NH
S
O
S
O
N
の修復と再生に重要な役割を担っています。
腫瘍細胞が生き延びるためには、悪化する環境から栄養と酸素を
OGT 2115 (2710)
Antiangiogenic
PX 12 (2954)
Competitive thioredoxin-1 inhibitor
得る必要があります。腫瘍が発達するにつれて、腫瘍の中心近くの
細胞が通常の血液供給から徐々に切り離され、低酸素状態が広が
Br
るからです。血管新生は、腫瘍細胞が成長し発達し続けるための
一つの手段です。すなわち、腫瘍の代謝要求を満たし、酸素と栄
養の供給が困難になることを避けるために新しい血管を成長させる
のです。低酸素状態は、低酸素誘導因子 -1（HIF-1）の発現を安
定させ、さらに VEGF、FGF、およびマトリックスメタロプロテイナー
（図 5）。HIF-1 の分解を調節するチオレドキシンやプロリルヒドロ
キシラーゼのようなタンパク質は、がん研究における有望な治療標
的として関心の的になっています。
ゼ（MMP）など複数の血管新生因子の発現を次々に安定させます
図5：腫瘍血管新生
1
2
Basement membrane
Endothelial cell
Hypoxia
Hypoxia induces
HIF-1 expression and
consequent release of
pro-angiogenic factors,
e.g. VEGF, FGF, EGF
14 |
Pericyte
detachment
Basement
membrane
degradation
Proteolytic degradation
Hypoxia also upregulates
protease expression
leading to basement
membrane degradation
and pericyte detachment
3
4
Tip cell
Tip cell migration
Specialized
endothelial cells –
‘tip cells’ – migrate
along angiogenic
factor gradient
5
Pericyte
recruitment
Tube formation
Endothelial
cells proliferate
and migrate,
leading to tube
formation
Tumor vascularization
Blood supply stimulates
further tumor growth
がん研究
浸潤と転移
Products by Category
転移で発現量が増加します。MMP の合成阻害剤又は天然阻害剤は、
Page
転移を阻害する一方で、MMP の上方制御はがん細胞の浸潤を高め
る結果となります。ウロキナーゼ（uPA）のような他のプロテアーゼ
Dynamin .............................................................................. . 23
Focal Adhesion Kinase ..................................................... 25
G-protein Signaling ............................................................ 25
IκB Kinase ........................................................................... 27
Integrin Receptors ............................................................ . 27
Matrix Metalloproteinase ................................................. 28
MET . ....................................................................................... 29
Microtubules ......................................................................... 29
Other Kinases ....................................................................... 30
Rho-kinases ........................................................................ .. 33
Urokinase ............................................................................. 35
は細胞外マトリックス（ECM）の分解にも関わっています（図 6）。こ
のマトリックスの完全性の破壊により、腫瘍細胞が血流又はリンパ
系に入る経路が作られ、腫瘍細胞が体の他の部位に移動することが
可能になります。その後、
「転移のコロニー形成」と呼ばれるプロセ
スにより、遠位部位でのがん細胞の成長が始まります。
上皮間葉転換（EMT）として知られるプロセスは、細胞の移動を
可能にし、間葉の特性を獲得した上皮細胞の移動を促進します。
肝細胞増殖因子受容体（HGFR）としても知られる MET 受容体は、
がん原遺伝子受容体チロシンキナーゼです。MET の内因性リガン
ドは、肝細胞増殖／散乱因子（HGF）、すなわち主に間葉細胞によ
り生成されるジスルフィド結合ヘテロ二量体分子です。したがって、
がんの転移は、原発腫瘍から遠位臓器又は組織の二次性腫瘍への
MET 受容体シグナル伝達は、浸潤性増殖や EMT の重要な制御体
播種に関わる多段階プロセスです。転移の最初の段階の一つは基底
です。HGF/MET 経路の異常な活性化は様々ながんを引き起こし
膜の分解で、MMP が関与するプロセスです。MMP は、腫瘍細胞
ます。MET の変異は、腫瘍成長、血管新生、および転移を誘発す
自身あるいは近くの腫瘍により刺激された周囲の間質細胞から分泌
るため、予後不良につながります。
されます。数多くの研究において、様々なヒトのがんにおける MMP
接着性の相互作用は転移腫瘍細胞の播種に重要な役割を果たしま
発現の変化は疾患の予後不良と結びつけられてきました。MMP-1、
す。例えば、カドヘリンやインテグリンは、腫瘍細胞が二次部位で
-2、-3、-7、-9、-13、および -14 のすべてが原発腫瘍および／又は
Box 10：浸潤と転移主要製品
HOHN
A full list of targets and related products are listed on pages 19-37
N
Cl
N
S
S
NH
NH
S
O
O
NH2
F
Cl
BC 11 (4372)
Selective urokinase (uPA) inhibitor
F3C
N
NHMe
Crizotinib (4368)
Potent c-MET/ALK inhibitor
N
H2N
HN
S
O
Batimastat (2961)
Potent, broad spectrum MMP inhibitor
N
N
N
NH
O
H2N
(HO)2B
O
O
N
O
N
N
OH
O
S
O
O
S
HO
O
O
EHT 1864 (3872)
Potent inhibitor of Rac family GTPases
N
IPA 3 (3622)
Group I p21-activated kinase (PAK) inhibitor
GSK 269962 (4009)
Potent and selective ROCK inhibitor
O
F3C
H
N
N
SO2Me
N
N
H
PF 573228 (3239)
Potent and selective FAK inhibitor
N
N
N
N
N
N
H
N
O
N
N
HO
PF 04217903 (4239)
Highly selective c-Met inhibitor
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Tocris社 製品ガイドシリーズ
図6：細胞外基質の分解
RhoA GTPase は、こうした FAK により制御されるシグナル伝達分
子の一つです。RhoA のエフェクターには、腫瘍細胞で増殖効果を
媒介する Rho キナーゼ（ROCK）もあります。ROCK 活性の増殖
への関与は、Y 27632（#1254）や GSK 269962（#4009）な
どの ROCK 選択的阻害剤を用いた研究により解明されてきました
（Box 10）。
Rac は、RhoA や Cdc42 と並び、GTPase の Rho ファミリーのメ
ンバーの一つです。Rac ファミリーの多様なメンバーの阻害剤
（例えば EHT 1864［#3872］）が合成されました。NSC 23766
（#2161）のような他の阻害剤は、Rac1 の相互作用‐ここでは
Rac に特異的なグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）の活性化
を阻害します（Box 10）。Rac1 と Cdc42 の下流にグループ I の
p21 活性化キナーゼ（PAK 1-4）があります。これらの分子は
Rho GTPase を細胞骨格の再構築と細胞運動性に結び付け、近年、
細胞増殖を促進しアポトーシスを制御することが示されました。
in vivo で PAK の不活性立体配座を促進し、
IPA 3（#3622）は、
PAK1 が媒介するシグナル伝達を阻害し、潜在的な抗腫瘍活性
を示しました。
転移は、多くの場合、臨床的予後と密接に関係します。そのため、
ヒト乳がん組織のパラフィン包埋切片に検出されたウロキナーゼ型プラスミ
ノーゲン活性化因子（uPA）の発現。uPAはECMの分解に関わるセリンプロ
テアーゼで、基質の完全性の喪失や、腫瘍細胞が他の組織へ移動し得る潜
在的な経路ができます。上の写真では、ヤギ抗ヒト／マウスuPAアフィニティ
ー精製ポリクローナル抗体（R&D Systems社、#AF1310）を用いて茶色に可視
化した。ヘマトキシリンは青色で対比染色している。
転移コロニーを形成し始めるのを助けます。また、接着斑キナーゼ
（FAK）も細胞間接着の一翼を担い、ECM に細胞が接着する部位
で機能します。このキナーゼは、インテグリンと ECM の相互作用
に反応して活性化し、細胞成長と運動性に関わる多様なシグナル
伝達化合物の重要な焦点となっています。
16 |
このプロセスを引き起こす機序はがん研究における大きな関心事
項となってきました。特に、新しい薬理学的ツールの開発は、浸潤
と転移の活性化に関わる細胞の変化や分子の解明の一助となって
きました。今後の研究では、転移のプロセスにおいて免疫細胞や
腫瘍代謝の果たす役割も考慮される可能性があります。
がん研究
略語一覧
Acronym Definition
Acronym Definition
ABC
ATP-binding cassette
JNK
c-Jun N-terminal kinase
AHR
Aryl hydrocarbon receptor
MAPK
Mitogen-activated protein kinase
AMP
Adenosine monophosphate
MDR
Multidrug resistance
AMPK
AMP-activated protein kinase
MEK
also known as mitogen-activated protein kinase kinase, MAP2K
ATM
Ataxia telangiectasia mutated
MGMT
O6-methylguanine-DNA methyltransferase
ATP
Adenosine triphosphate
MMP
Matrix metalloproteinase
ATR
Ataxia telangiectasia and Rad3 related
Mps1
Monopolar spindle 1
BCRP
Breast cancer resistance protein
MRP
Multidrug resistance-associated protein
BER
Base-excision repair
mTOR
Mammalian target of rapamycin
Cdk
Cyclin-dependent kinase
NF-κB
Nuclear factor kappa B
Chk1
Checkpoint kinase 1
PAK
p21-activated kinase
Chk2
Checkpoint kinase 2
PARP
Poly(ADP-ribose) polymerase
c-MET
Hepatocyte growth factor receptor; also known as HGFR
PDGFR
Platelet-derived growth factor receptor
PDK
Phosphoinositide-dependent kinase-1
PI3K
Phosphoinositide 3-kinase
Plk
Polo-like kinase
PTEN
Phosphatase and tensin homolog
ROCK
Rho-kinase
RSK
Ribosomal S6 kinase
RTK
Receptor tyrosine kinase
S1P
Sphingosine-1-phosphate
S6K1
p70 ribosomal S6 kinase
SOS
Son of sevenless
SPHK1
Sphingosine kinase 1
SPHK2
Sphingosine kinase 2
SSB
Single strand break
STAT
Signal transducer and activator of transcription
TGF-β
Transforming growth factor β
uPA
Urokinase-type plasminogen activator
USP14
Ubiquitin carboxyl-terminase hydrolase 14
USP7
Ubiquitin-specific-processing protease 7; also known as
ubiquitin carboxyl-terminal hydrolase 7
VEGFR
Vascular endothelial growth factor receptor
DNA-PK
DNA-dependent protein kinase
DSB
Double strand break
ECM
Extracellular matrix
EGF
Epidermal growth factor
EMT
Epithelial-mesenchymal transition
ErbB
Epidermal growth factor receptor family; also known as EGFR
ERK
Extracellular signal-regulated kinase
FAK
Focal adhesion kinase
FGFR
Fibroblast growth factor
FLT3
Fms-like tyrosine kinase
FTase
Farnesylfarnesyltransferase
GEF
Guanine nucleotide exchange factor
GGTase 1 Geranylgeranyltransferase type 1
GPCR
G protein-coupled receptors
HDAC
Histone deacetylase
HGF
Hepatocyte growth factor
HIF-1
Hypoxia inducible factor-1
Hsp90
Heat shock protein 90
IGF1R
Insulin-like growth factor receptor
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Tocris社 製品ガイドシリーズ
関連資料
Tumor- and Stromal Cell-Derived Pathways as Targets for Anti-Angiogenic Therapy
N. Ferrara、Y. Crawford、Genentech
血管新生は、腫瘍形成期間に腫瘍細胞に栄養を供給するための不可欠なプロセスです。本ポスター
には、VEGF 経路を標的にした血管新生治療と治療耐性の機序がまとめられています。
Checkpoint Kinases and the DNA Damage Response
M. Garrett、I. Collins、Institute of Cancer Research
チェックポイントキナーゼは、細胞周期を通して細胞の進行を制御する酵素群です。本ポスターに
は、DNA 損傷に対するチェックポイントキナーゼのシグナル伝達ネットワークの反応がまとめられ
ています。さらに、起こり得る様々な種類の DNA 損傷、およびがん療法で用いられる数種類の治
療法に重点が置かれています。
Strategies to Reactivate the p53 Tumor Suppressor Response
C. Brown ら、A*STAR
p53 は、腫瘍の中で高頻度で突然変異し不活性化することが明らかとなっている主要な転写調節
因子です。本ポスターには、p53 を安定させるよう作用し野生型活性を助ける複数の低分子および
ペプチドなど、p53 を活性化するために用いられる可能性がある主な戦略がまとめられています。
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そのためがん研究において大きな注目を集めています。本レビューは、MAPK 経路の制御と
MAPK カスケードの特性について考察しています。
Stem Cell Growth and Differentiation
V. Christie、S. Przyborski、Durham University
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れる細胞へと変化する独特の細胞です。本レビューは、幹細胞の成長と分化の制御に用いられる
低分子についての概要を説明しています。
ダウンロード又は資料のご請求については、ナカライテスクにご連絡をお願いします。
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がん研究
Tocris社 がん研究製品 価格表
Category
Cat. No. Product Name
Description
Unit Size
Price
3716/10
3716/50
Adaphostin
p210bcr/abl kinase inhibitor
10 mg
50 mg
38,000
172,000
4274/10
4274/50
AP 24534
Potent multi-kinase and pan-BCR-ABL inhibitor
10 mg
50 mg
66,000
281,000
10-DEBC
Selective Akt/PKB inhibitor
10 mg
50 mg
33,000
136,000
Abl Kinase
Inhibitors
Akt (Protein Kinase B)
Inhibitors
2558/10
2558/50
3897/10
API-1
Selective Akt/PKB inhibitor. Antitumor
10 mg
81,000
2151/10
API-2
Selective inhibitor of Akt/PKB signaling. Antitumor and antiviral
10 mg
75,000
2926/10
2926/50
FPA 124
Akt/PKB inhibitor
10 mg
50 mg
46,000
191,000
4144/10
4144/50
GSK 690693
Akt kinase inhibitor. Antitumor
10 mg
50 mg
75,000
319,000
4168/10
4168/50
PIT 1
Inhibits Akt signaling
10 mg
50 mg
41,000
184,000
4398/10
4398/50
SC 66
Allosteric Akt inhibitor
10 mg
50 mg
24,000
100,000
3336/10
3336/50
A 769662
Potent AMPK activator
10 mg
50 mg
50,000
217,000
2840/50
AICAR
AMPK activator
50 mg
30,000
AMPK
Activators
2864/100 Metformin
Activator of LKB1/AMPK; antidiabetic agent
100 mg
17,000
4039/10
4039/50
PT 1
AMPK activator
10 mg
50 mg
54,000
226,000
3093/10
3093/50
Dorsomorphin
Potent and selective AMPK inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
217,000
3812/10
3812/50
Cl-4AS-1
Steroidal androgen receptor agonist
10 mg
50 mg
54,000
254,000
2822/50
Testosterone
Endogenous androgen receptor agonist
50 mg
輸入不可
Antagonists 3389/10
3389/50
Bicalutamide
Non-steroidal androgen receptor antagonist
10 mg
50 mg
50,000
209,000
Inhibitors
Androgen Receptor
Agonists
4094/50
Modulators
Non-steroidal androgen receptor antagonist
50 mg
11,000
1759/100 Nilutamide
Flutamide
Androgen receptor antagonist. Orally active
100 mg
24,000
3923/10
PF 998425
Non-steroidal androgen receptor antagonist
10 mg
54,000
3813/10
3813/50
TFM-4AS-1
Selective androgen receptor modulator (SARM)
10 mg
50 mg
54,000
249,000
1495/10
1495/50
Combretastatin A4
Inhibits tubulin polymerization. Antitumor, antiangiogenic and
antimetastatic
10 mg
50 mg
50,000
209,000
1461/10
1461/50
Linomide
Immunomodulator with antiangiogenic properties
10 mg
50 mg
46,000
191,000
2710/1
2710/10
OGT 2115
Antiangiogenic. Heparanase inhibitor
1 mg
10 mg
18,000
38,000
Antiangiogenics
Other
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Tocris社 製品ガイドシリーズ
Category
Cat. No. Product Name
Description
Unit Size
Potent antitumor agent; inducer of apoptosis
10 mg
50 mg
Price
Apoptosis and Autophagy Inducers
Other
3868/10
3868/50
CHM 1
41,000
184,000
2841/50
Curcumin
Antitumor, anti-inflammatory and antioxidant
50 mg
15,000
2137/10
2137/50
2,3-DCPE
Selectively induces cancer cell apoptosis
10 mg
50 mg
24,000
100,000
1770/10
Deguelin
Anticancer and antiviral agent; chemopreventive and
proapoptotic
10 mg
50,000
3590/10
3590/50
Gambogic acid
Apoptosis inducer. Activates caspases and inhibits Bcl-2 family
proteins
10 mg
50 mg
31,000
126,000
4297/10
4297/50
SMER 28
Positive regulator of autophagy
10 mg
50 mg
31,000
136,000
3388/10
3388/50
Anastrozole
Potent aromatase (CYP19) inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
209,000
3759/10
3759/50
Exemestane
Steroidal aromatase (CYP19) inhibitor
10 mg
50 mg
41,000
184,000
4382/10
4382/50
Letrozole
Potent, reversible non-steroidal aromatase inhibitor
10 mg
50 mg
17,000
63,000
3278/10
3278/50
YM 511
Potent aromatase (CYP19) inhibitor
10 mg
50 mg
41,000
184,000
Aromatase
Inhibitors
Aryl Hydrocarbon Receptor
Agonists
1803/10
Antagonists 3859/10
3859/50
3858/10
3858/50
ITE
Endogenous agonist of the aryl hydrocarbon receptor
10 mg
50,000
6,2’,4’-Trimethoxyflavone
Aryl hydrocarbon receptor antagonist
10 mg
50 mg
31,000
126,000
CH 223191
Potent aryl hydrocarbon receptor antagonist
10 mg
50 mg
41,000
184,000
CGK 733
Selective inhibitor of ATR and ATM kinases
10 mg
50 mg
38,000
172,000
ATM & ATR Kinase
Inhibitors
2639/10
2639/50
3544/10
KU 55933
Potent and selective ATM kinase inhibitor
10 mg
54,000
4176/10
4176/50
KU 60019
Potent ATM kinase inhibitor
10 mg
50 mg
68,000
292,000
3190/10
3190/50
Mirin
MRN-ATM pathway inhibitor
10 mg
50 mg
38,000
172,000
4291/10
4291/50
CCT 137690
Potent pan-Aurora kinase inhibitor
10 mg
50 mg
62,000
264,000
4066/10
4066/50
TC-A 2317
Potent, selective Aurora kinase A inhibitor
10 mg
50 mg
60,000
262,000
2458/10
ZM 447439
Inhibits Aurora kinase B
10 mg
66,000
4196/10
4196/50
HA 130
Selective autotaxin inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
244,000
3404/10
S 32826
Potent autotaxin inhibitor
10 mg
50,000
1541/10
1541/50
HA14-1
Bcl-2 inhibitor. Induces apoptosis
10 mg
50 mg
38,000
162,000
4038/10
4038/50
TW 37
Bcl-2 inhibitor; induces apoptosis
10 mg
50 mg
63,000
271,000
3367/10
3367/50
AT 101
Downregulates Bcl-2 and Mcl-1; pro-apoptotic
10 mg
50 mg
41,000
184,000
2160/10
2160/50
Bax channel blocker
Inhibits Bax-mediated mitochondrial cytochrome c release
10 mg
50 mg
46,000
191,000
1964/50
Gossypol
Pro-apoptotic; downregulates Bcl-2 and Bcl-XL
50 mg
24,000
3816/1
Muristerone A
Stimulates Bcl-XL mRNA transcription; antiapoptotic
1 mg
54,000
Aurora Kinase
Inhibitors
Autotaxin
Inhibitors
Bcl-2 Family
Inhibitors
Other
20 |
がん研究
Tocris社 がん研究製品 価格表‐続き
Category
Cat. No. Product Name
Description
Unit Size
Price
Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitors
Inhibitors
1683/200U K 252a
Protein kinase inhibitor
200 µg
68,000
2002/10
Protein kinase inhibitor
10 mg
63,000
Non-selective protein kinase inhibitor
100 µg
36,000
Ro 31-8220 mesylate
1285/100U Staurosporine
Calpain
Inhibitors
2950/1
Acetyl-Calpastatin (184-210) (human)
Selective calpain inhibitor
1 mg
81,000
3358/5
MG 101
Calpain inhibitor; activates p53-dependent apoptosis
5 mg
27,000
1748/5
MG 132
Calpain and proteasome inhibitor. Inhibits NF-κB activation
5 mg
33,000
1269/10
1269/50
PD 150606
Cell permeable calpain inhibitor
10 mg
50 mg
41,000
184,000
2902/10
2902/50
D 4476
Selective CK1 inhibitor. Also inhibits TGF-βRI
10 mg
50 mg
54,000
235,000
3610/10
3610/50
(R)-DRF053
Dual CK1/cdk inhibitor
10 mg
50 mg
63,000
271,000
4281/10
4281/50
PF 4800567
Selective casein kinase 1ε inhibitor
10 mg
50 mg
49,000
219,000
3316/10
3316/50
PF 670462
Potent and selective CK1ε and CK1δ inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
226,000
3058/50
Ellagic acid
Selective inhibitor of CK2. Also inhibits glutathione S-transferase 50 mg
18,000
2275/10
2275/50
TBB
Selective cell-permeable CK2 inhibitor
10 mg
50 mg
24,000
91,000
3675/10
3675/50
TMCB
Dual-kinase inhibitor; inhibits CK2 and ERK8
10 mg
50 mg
33,000
136,000
2172/10
2172/50
AZ 10417808
Selective non-peptide caspase-3 inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
235,000
Casein Kinase 1
Inhibitors
Casein Kinase 2
Inhibitors
Caspase
Inhibitors
2166/1
Z-DEVD-FMK
Cell-permeable, irreversible caspase-3 inhibitor
1 mg
79,000
2163/1
Z-VAD-FMK
Cell-permeable, irreversible caspase inhibitor
1 mg
63,000
1867/10
NSC 663284
Potent, selective Cdc25 phosphatase inhibitor
10 mg
60,000
1547/10
1547/50
NSC 95397
Selective Cdc25 dual specificity phosphatase inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
209,000
1417/50
Daidzein
Arrests cell cycle in G1 phase
50 mg
27,000
3715/1
Narciclasine
Antiproliferative agent; slows cell cycle progression
1 mg
43,000
3034/10
3034/50
NSC 109555
Selective Chk2 inhibitor
10 mg
50 mg
44,000
200,000
2694/1
2694/10
PD 407824
Selective inhibitor of Chk1 and Wee1
1 mg
10 mg
27,000
63,000
4277/10
4277/50
PF 477736
Selective Chk1 inhibitor
10 mg
50 mg
66,000
281,000
2560/1
2560/10
SB 218078
Inhibitor of checkpoint kinase 1 (Chk1)
1 mg
10 mg
31,000
75,000
3038/1
TCS 2312
Potent Chk1 inhibitor
1 mg
50,000
Cdc25 Phosphatase
Inhibitors
Cell Cycle Inhibitors
Other
Checkpoint Kinases
Inhibitors
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Tocris社 製品ガイドシリーズ
Category
Cat. No. Product Name
Description
Unit Size
Price
Chemokine Receptors
Antagonists 3299/10
AMD 3100
Highly selective CXCR4 antagonist
10 mg
38,000
4179/10
4179/50
AMD 3465
Potent, selective CXCR4 antagonist
10 mg
50 mg
49,000
212,000
2769/10
2769/50
BX 513
Selective CCR1 antagonist
10 mg
50 mg
54,000
226,000
3581/10
3581/50
C 021
Potent CCR4 antagonist
10 mg
50 mg
50,000
244,000
4320/1
FC 131
CXCR4 antagonist
1 mg
57,000
2725/10
2725/50
SB 225002
Potent and selective CXCR2 antagonist
10 mg
50 mg
50,000
209,000
2724/1
2724/10
2724/50
SB 265610
Potent CXCR2 antagonist
1 mg
10 mg
50 mg
24,000
54,000
235,000
3664/10
3664/50
Teijin compound 1
Potent CCR2b antagonist
10 mg
50 mg
54,000
226,000
2757/1
2757/10
UCB 35625
Potent CCR1 and CCR3 antagonist
1 mg
10 mg
31,000
72,000
3951/10
3951/50
WZ 811
Potent CXCR4 antagonist
10 mg
50 mg
41,000
184,000
Cyclin-dependent kinase inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
254,000
Cyclin-dependent Kinase
Inhibitors
22 |
2072/10
2072/50
Aminopurvalanol A
2457/10
Arcyriaflavin A
Potent cdk4/cyclin D1 and CaM Kinase II inhibitor.
10 mg
54,000
3968/10
3968/50
AZD 5438
Potent cdk 1, 2 and 9 inhibitor
10 mg
50 mg
60,000
262,000
3605/10
3605/50
(R)-CR8
Dual cdk1/cdk5 inhibitor. Also inhibits CK1
10 mg
50 mg
63,000
271,000
1398/10
Kenpaullone
Potent cyclin-dependent kinase inhibitor. Also inhibits GSK-3
10 mg
46,000
2152/10
2152/50
NSC 625987
Cdk4 inhibitor
10 mg
50 mg
44,000
200,000
3135/10
3135/50
NU 2058
Cdk1 and cdk2 inhibitor
10 mg
50 mg
41,000
184,000
3301/10
3301/50
NU 6140
Cdk2 inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
226,000
3140/10
3140/50
PHA 767491
Dual cdc7/cdk9 inhibitor. Also inhibits MK-2
10 mg
50 mg
36,000
153,000
1580/10
1580/50
Purvalanol A
Cyclin-dependent kinase inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
254,000
1581/10
1581/50
Purvalanol B
Cyclin-dependent kinase inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
254,000
4181/10
4181/50
Ro 3306
Cdk 1 inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
235,000
2609/10
2609/50
Ryuvidine
Cdk4 inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
209,000
4075/10
4075/50
SNS 032
Potent cdk2, cdk7 and cdk9 inhibitor
10 mg
50 mg
60,000
262,000
2907/10
2907/50
SU 9516
Potent cdk2 inhibitor
10 mg
50 mg
36,000
153,000
がん研究
Tocris社 がん研究製品 価格表‐続き
Category
Cat. No. Product Name
Description
Unit Size
Price
Cytokine and NF-κB Signaling
Inhibitors
Other
3713/10
3713/50
Cryptotanshinone
STAT3 inhibitor. Also displays multiple other activities
10 mg
50 mg
34,000
145,000
4079/50
Niclosamide
24,000
STAT3 inhibitor; also inhibits mTORC1 signaling
50 mg
1947/500U PR 39 (porcine)
IκBα inhibitor
500 µg
81,000
1778/10
1778/50
Ro 106-9920
Inhibitor of NF-κB activation
10 mg
50 mg
38,000
172,000
3035/10
3035/50
SD 1008
JAK2/STAT3 signaling pathway inhibitor
10 mg
50 mg
41,000
184,000
2476/10
SR 11302
Inhibitor of AP-1 transcription factor; antitumor agent
10 mg
54,000
4426/10
4426/50
Tanshinone IIA
Inhibits NF-κB and AP-1 DNA binding. Displays antioxidant
properties
10 mg
50 mg
46,000
191,000
2816/1
Withaferin A
Inhibits NF-κB activation
1 mg
33,000
4316/10
4316/50
Bropirimine
Immunomodulatory and antitumor compound
10 mg
50 mg
33,000
136,000
4204/10
4204/50
BTZO 1
MIF binder
10 mg
50 mg
33,000
136,000
DNA-dependent Protein Kinase
Inhibitors
3271/10
3271/50
Compound 401
Selective DNA-PK and mTOR inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
209,000
2088/10
2088/50
DMNB
DNA-PK inhibitor
10 mg
50 mg
14,000
46,000
2828/10
2828/50
NU 7026
Selective DNA-PK inhibitor
10 mg
50 mg
44,000
200,000
3712/10
3712/50
NU 7441
Potent and selective DNA-PK inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
244,000
Dynamin
Inhibitors
1774/1
Dynamin inhibitory peptide
Dynamin inhibitor
1 mg
68,000
1775/1
Dynamin inhibitory peptide,
myristoylated
Cell-permeable dynamin inhibitor
1 mg
88,000
1776/1
Dynamin inhibitory peptide,
myristoylated (control)
Control peptide version of dynamin inhibitory peptide
(Cat. No. 1774)
1 mg
88,000
2897/10
2897/50
Dynasore
Non-competitive dynamin inhibitor
10 mg
50 mg
34,000
145,000
4222/10
4222/50
Dynole 34-2
Dynamin I inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
217,000
3982/10
3982/50
Mdivi 1
Dynamin inhibitor; attenuates mitochondrial division and
apoptosis
10 mg
50 mg
24,000
100,000
4224/10
4224/50
MitMAB
Dynamin inhibitor
10 mg
50 mg
14,000
54,000
4225/10
4225/50
OctMAB
Dynamin inhibitor
10 mg
50 mg
14,000
54,000
www.tocris.com | 23
Tocris社 製品ガイドシリーズ
Category
Cat. No. Product Name
Description
Unit Size
Price
1276/10
1276/50
AG 1478
Highly potent EGFR-kinase inhibitor
10 mg
50 mg
41,000
184,000
0414/10
0414/50
AG 490
EGFR-kinase inhibitor. Also JAK2, JAK3 inhibitor
10 mg
50 mg
31,000
126,000
1555/10
1555/50
AG 825
Selective ErbB2 inhibitor
10 mg
50 mg
33,000
136,000
2417/1
2417/10
BIBU 1361
Selective inhibitor of EGFR-kinase
1 mg
10 mg
27,000
63,000
2416/1
2416/10
BIBX 1382
Highly selective EGFR-kinase inhibitor
1 mg
10 mg
27,000
63,000
3360/10
3360/50
CGP 52411
EGFR inhibitor. Also inhibits Aβ42 fibril formation
10 mg
50 mg
38,000
172,000
1110/10
1110/50
Genistein
EGFR kinase inhibitor. Also estrogen and PPARγ ligand
10 mg
50 mg
14,000
46,000
2239/10
2239/50
GW 583340
Potent dual EGFR/ErbB2 inhibitor; orally active
10 mg
50 mg
50,000
235,000
2646/1
2646/10
HDS 029
Potent inhibitor of the ErbB receptor family
1 mg
10 mg
27,000
63,000
3000/10
3000/50
Iressa
Orally active, selective EGFR inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
209,000
3352/10
3352/50
JNJ 28871063
Potent ErbB receptor family inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
226,000
1331/1
Lavendustin A
EGFR, p60c-src inhibitor
1 mg
46,000
1037/10
1037/50
PD 153035
EGFR-kinase inhibitor
10 mg
50 mg
38,000
162,000
2615/10
2615/50
PD 158780
Potent ErbB receptor family inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
209,000
3599/10
3599/50
TAK 165
Potent and selective ErbB2 inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
235,000
EGFR
Inhibitors
Estrogen and Related Receptors
Agonists
1494/10
1494/50
DPN
Highly potent ERβ agonist
10 mg
50 mg
31,000
144,000
4276/10
4276/50
ERB 041
Potent ERβ agonist
10 mg
50 mg
50,000
217,000
3588/50
Estropipate
Estrogen receptor agonist and OATP1B1 inhibitor
50 mg
30,000
3523/10
3523/50
FERb 033
Potent and selective ERβ agonist
10 mg
50 mg
44,000
200,000
1426/10
1426/50
PPT
Subtype-selective ERα agonist
10 mg
50 mg
46,000
191,000
2823/50
α-Estradiol
Endogenous estrogen receptor agonist
50 mg
18,000
Endogenous ER agonist
100 mg
18,000
ICI 182,780
Estrogen receptor antagonist
1 mg
10 mg
50 mg
19,000
49,000
220,000
PHTPP
Selective ERβ antagonist
10 mg
50 mg
54,000
235,000
2824/100 β-Estradiol
Antagonists 1047/1
1047/10
1047/50
2662/10
2662/50
0999/100 Tamoxifen
Estrogen receptor partial agonist/antagonist
100 mg
18,000
3928/10
3928/50
XCT 790
Selective ERRα antagonist/inverse agonist
10 mg
50 mg
44,000
200,000
2183/10
2183/50
ZK 164015
Potent estrogen receptor antagonist
10 mg
50 mg
46,000
191,000
Modulators
3999/10
3999/50
Cyclofenil
Selective estrogen receptor modulator (SERM)
10 mg
50 mg
24,000
100,000
2280/50
Raloxifene
Selective estrogen receptor modulator (SERM)
50 mg
24,000
Other
3705/10
3705/50
Endoxifen
Potent antiestrogen; ERα ligand
10 mg
50 mg
54,000
235,000
24 |
がん研究
Tocris社 がん研究製品 価格表‐続き
Category
Cat. No. Product Name
Description
Unit Size
Price
3724/10
3724/50
PD 161570
Selective FGFR inhibitor
10 mg
50 mg
63,000
271,000
3044/10
3044/50
PD 173074
FGFR1 and -3 inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
226,000
3300/1
SU 5402
Potent FGFR and VEGFR inhibitor
1 mg
60,000
4033/10
4033/50
5’-Fluoroindirubinoxime
FLT3 inhibitor; displays antiproliferative activity
10 mg
50 mg
46,000
191,000
2591/10
2591/50
TCS 359
Potent FLT3 inhibitor
10 mg
50 mg
38,000
172,000
FAK Inhibitor 14
Selective FAK inhibitor
10 mg
50 mg
30,000
120,000
FGFR
Inhibitors
FLT3
Inhibitors
Focal Adhesion Kinase
Inhibitors
3414/10
3414/50
4278/10
PF 431396
Dual FAK/PYK2 inhibitor
10 mg
66,000
3239/10
3239/50
PF 573228
Potent and selective FAK inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
244,000
2974/10
2974/50
CCG 2046
Inhibitor of regulator of G-protein signaling 4 (RGS4)
10 mg
50 mg
38,000
172,000
4028/10
4028/50
CCG 63802
Inhibitor of regulator of G-protein signaling 4 (RGS4) protein
10 mg
50 mg
50,000
209,000
3872/10
3872/50
EHT 1864
Potent inhibitor of Rac family GTPases
10 mg
50 mg
54,000
254,000
4266/10
4266/50
ML 141
Selective inhibitor of Cdc42 Rho family GTPase
10 mg
50 mg
50,000
217,000
2161/10
2161/50
NSC 23766
Selective inhibitor of Rac1-GEF interaction; antioncogenic
10 mg
50 mg
38,000
172,000
3324/10
3324/50
QS 11
ARFGAP1 inhibitor; modulates Wnt/β-catenin signaling
10 mg
50 mg
50,000
209,000
G-protein Signaling
Inhibitors
2221/1
Rac1 Inhibitor W56
Selective inhibitor of Rac1-GEF interaction
1 mg
57,000
2222/1
Rac1 Inhibitor F56, control peptide
Control peptide version of Rac1 Inhibitor W56
(Cat. No. 2221)
1 mg
57,000
2849/10
2849/50
SecinH3
Sec7-specific GEF inhibitor (cytohesins)
10 mg
50 mg
60,000
262,000
Glycogen Synthase Kinase
Inhibitors
4083/10
4083/50
3F8
Potent and selective GSK-3β inhibitor
10 mg
50 mg
46,000
191,000
3966/10
3966/50
AR-A 014418
Selective GSK-3 inhibitor
10 mg
50 mg
44,000
200,000
3194/10
3194/50
BIO
Potent, selective GSK-3 inhibitor
10 mg
50 mg
41,000
184,000
3874/1
3874/10
BIO-acetoxime
Selective GSK-3α/β inhibitor
1 mg
10 mg
33,000
75,000
1616/1
1616/10
1616/50
SB 216763
Potent, selective GSK-3 inhibitor
1 mg
10 mg
50 mg
20,000
44,000
200,000
1617/10
1617/50
SB 415286
Potent, selective GSK-3 inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
209,000
3869/10
3869/50
TCS 2002
Potent GSK-3β inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
235,000
3835/10
TWS 119
GSK-3β inhibitor; induces neuronal differentiation in ESCs
10 mg
54,000
www.tocris.com | 25
Tocris社 製品ガイドシリーズ
Category
Cat. No. Product Name
Description
Unit Size
Price
Heat Shock Proteins
Inhibitors
1515/1
17-AAG
Selective Hsp90 inhibitor
1 mg
43,000
2610/1
17-DMAG
Water-soluble Hsp90 inhibitor
1 mg
60,000
2435/10
2435/50
CCT 018159
Hsp90 inhibitor
10 mg
50 mg
38,000
172,000
3387/10
Gedunin
Hsp90 inhibitor; anticancer and antimalarial activity
10 mg
54,000
1368/1
Geldanamycin
Selective Hsp90 inhibitor
1 mg
94,000
3061/1
Macbecin I
Hsp90 inhibitor
1 mg
72,000
1589/1
Radicicol
Hsp90 inhibitor
1 mg
34,000
3803/10
3803/50
VER 155008
Hsp70 inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
226,000
Antagonists 3889/10
3889/50
GANT 58
GLI1 antagonist; inhibits hedgehog (Hh) signaling
10 mg
50 mg
41,000
184,000
3191/10
3191/50
GANT 61
GLI antagonist; inhibits hedgehog (Hh) signaling
10 mg
50 mg
44,000
200,000
1639/10
AY 9944
Inhibitor of hedgehog (Hh) signaling. Inhibits
Δ7-dehydrocholesterol reductase
10 mg
44,000
Hedgehog Signaling
Inhibitors
1623/1
Cyclopamine
Inhibitor of hedgehog (Hh) signaling
1 mg
50,000
1974/10
1974/50
SANT-1
Inhibitor of hedgehog (Hh) signaling; antagonizes smoothened
activity
10 mg
50 mg
46,000
191,000
3617/10
3617/50
SANT-2
Inhibitor of hedgehog (Hh) signaling; antagonizes smoothened
activity
10 mg
50 mg
50,000
209,000
1638/10
U 18666A
Inhibitor of hedgehog (Hh) signaling. Also inhibits cholesterol
synthesis
10 mg
50,000
4408/10
4408/50
DMOG
Prolylhydroxylase inhibitor
10 mg
50 mg
17,000
68,000
2954/10
2954/50
PX 12
Competitive thioredoxin-1 inhibitor
10 mg
50 mg
33,000
136,000
2952/10
2952/50
CI 994
Histone deacetylase inhibitor
10 mg
50 mg
36,000
153,000
4001/10
KD 5170
Histone deacetylase inhibitor
10 mg
50,000
2771/1
2771/10
2771/50
M 344
Histone deacetylase inhibitor
1 mg
10 mg
50 mg
17,000
38,000
162,000
4077/10
4077/50
MC 1568
Selectively inhibits HDAC class II (IIa)
10 mg
50 mg
50,000
209,000
3747/10
3747/50
NCH 51
Histone deacetylase inhibitor
10 mg
50 mg
44,000
200,000
2521/10
2521/50
NSC 3852
Histone deacetylase inhibitor
10 mg
50 mg
14,000
46,000
4403/10
4403/50
Pyroxamide
Histone deacetylase inhibitor
10 mg
50 mg
44,000
200,000
2421/10
2421/50
Scriptaid
Histone deacetylase inhibitor
10 mg
50 mg
34,000
145,000
Histone deacetylase inhibitor
100 mg
24,000
HIF-1
Inhibitors
Histone Deacetylase
Inhibitors
2682/100 Sodium 4-Phenylbutyrate
3850/50
Sodium butyrate
Histone deacetylase inhibitor
50 mg
14,000
4270/10
4270/50
TC-H 106
Class I histone deacetylase inhibitor
10 mg
50 mg
46,000
191,000
1406/1
Trichostatin A
Histone deacetylase inhibitor
1 mg
50,000
3402/1
Tubacin
HDAC 6 inhibitor; inhibits α-tubulin deacetylation.
1 mg
72,000
Histone deacetylase inhibitor
100 mg
15,000
2815/100 Valproic acid, sodium salt
26 |
がん研究
Tocris社 がん研究製品 価格表‐続き
Category
Cat. No. Product Name
Description
Unit Size
Price
2539/10
2539/50
IKK 16
Selective inhibitor of IKK
10 mg
50 mg
60,000
262,000
2611/10
2611/50
IMD 0354
Inhibitor of IKK-2
10 mg
50 mg
41,000
184,000
IκB Kinase
Inhibitors
4238/10
PF 184
Potent and selective IKK-2 inhibitor
10 mg
75,000
3318/10
3318/50
SC 514
IKK-2 inhibitor; attenuates NF-κB-induced gene expression
10 mg
50 mg
33,000
136,000
2559/10
TPCA-1
Potent, selective inhibitor of IKK-2
10 mg
60,000
Insulin and Insulin-like Receptors
Activators
1819/5
Demethylasterriquinone B1
Selective insulin RTK activator
5 mg
60,000
Agonists
3435/10
Insulin (human) recombinant
expressed in yeast
Endogenous peptide agonist
10 mg
17,000
Inhibitors
2956/10
Picropodophyllotoxin
Selective IGF1R inhibitor
10 mg
54,000
2768/10
2768/50
PQ 401
IGF1R inhibitor
10 mg
50 mg
38,000
172,000
Antagonists 3900/10
3900/50
TCS 2314
α4β1 (VLA-4) antagonist
10 mg
50 mg
54,000
254,000
Inhibitors
4228/10
4228/50
A 286982
Potent inhibitor of the LFA-1/ICAM-1 interaction
10 mg
50 mg
50,000
244,000
3910/1
BIO 1211
Selective α4β1 (VLA-4) inhibitor
1 mg
41,000
αVβ3 and glycoprotein IIb/IIIa (integrin αIIbβ3) inhibitor
100 µg
88,000
Integrin Receptors
3202/100U Echistatin, α1 isoform
3498/10
RGDS peptide
Integrin binding sequence; inhibits integrin receptor function
10 mg
36,000
4227/10
4227/50
RWJ 50271
Inhibitor of LFA-1/ICAM mediated cell adhesion
10 mg
50 mg
50,000
217,000
JAK Kinase
Inhibitors
1571/1
Cucurbitacin I
Selective inhibitor of STAT3/JAK2 signaling
1 mg
60,000
2291/50
1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane
Inhibits JAK2 autophosphorylation
50 mg
30,000
3395/1
Lestaurtinib
JAK2, FLT3 and TrkA inhibitor
1 mg
75,000
4338/10
4338/50
NSC 33994
JAK2 inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
217,000
4221/10
4221/50
TCS 21311
Potent JAK3 inhibitor. Also inhibits GSK-3β and PKC
10 mg
50 mg
63,000
271,000
3115/10
3115/50
WHI-P 154
JAK3 kinase inhibitor. Also inhibits EGFR
10 mg
50 mg
41,000
184,000
1367/10
1367/50
ZM 39923
Potent, selective JAK3 inhibitor
10 mg
50 mg
46,000
191,000
1366/10
1366/50
ZM 449829
Potent, selective JAK3 inhibitor
10 mg
50 mg
38,000
172,000
3703/10
3703/50
K 858
Selective ATP-uncompetitive mitotic kinesin Eg5 inhibitor
10 mg
50 mg
38,000
172,000
1305/10
1305/50
Monastrol
Selective inhibitor of mitotic kinesin Eg5
10 mg
50 mg
46,000
191,000
2191/50
S-Trityl-L-cysteine
Potent, selective inhibitor of mitotic kinesin Eg5
50 mg
24,000
3561/10
3561/50
L189
DNA ligase I, III and IV inhibitor
10 mg
50 mg
41,000
184,000
2978/10
2978/50
PYR 41
Ubiquitin-activating enzyme (E1) inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
254,000
4375/10
4375/50
SMER 3
Specific inhibitor of E3 ubiquitin ligase
10 mg
50 mg
46,000
191,000
Kinesin
Inhibitors
Ligases
Inhibitors
www.tocris.com | 27
Tocris社 製品ガイドシリーズ
Category
Cat. No. Product Name
Description
Unit Size
Price
3314/10
3314/50
BI 78D3
Selective, competitive JNK inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
209,000
3706/10
3706/50
FR 180204
Selective ERK inhibitor
10 mg
50 mg
66,000
281,000
1264/10
1264/50
SB 202190
Potent, selective inhibitor of p38 MAPK
10 mg
50 mg
44,000
200,000
1202/1
1202/10
1202/50
SB 203580
Selective inhibitor of p38 MAPK
1 mg
10 mg
50 mg
27,000
54,000
254,000
1402/10
SB 203580
Selective inhibitor of p38 MAPK; water-soluble
10 mg
68,000
MAPK
Inhibitors
1962/10
SB 239063
Potent, selective p38 MAPK inhibitor; orally active
10 mg
72,000
3528/10
3528/50
SCIO 469
Selective p38 MAPK inhibitor
10 mg
50 mg
60,000
262,000
1496/10
1496/50
SP 600125
Novel and selective JNK inhibitor
10 mg
50 mg
24,000
110,000
3607/10
3607/50
SU 3327
Selective JNK inhibitor
10 mg
50 mg
41,000
184,000
3639/10
3639/50
SX 011
p38 MAPK inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
226,000
4254/10
4254/50
TAK 715
Potent p38 MAPK inhibitor; anti-inflammatory
10 mg
50 mg
50,000
244,000
3222/10
3222/50
TCS JNK 6o
Selective JNK inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
235,000
3916/10
VX 702
Orally active p38α and p38β inhibitor
10 mg
38,000
3915/10
3915/50
VX 745
Potent and selective p38α inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
254,000
4132/10
4132/50
XMD 8-92
Selective ERK5/BMK1 inhibitor
10 mg
50 mg
60,000
262,000
3101/10
3101/50
XRP44X
Ras-Net pathway inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
209,000
Matrix Metalloproteinase
Inhibitors
28 |
2961/1
2961/10
Batimastat
Potent, broad spectrum MMP inhibitor
1 mg
10 mg
31,000
75,000
2632/10
2632/50
CL 82198
Selective inhibitor of MMP-13
10 mg
50 mg
36,000
153,000
3780/10
3780/50
CP 471474
Broad spectrum MMP inhibitor
10 mg
50 mg
38,000
172,000
4090/50
Doxycycline
Broad-spectrum MMP inhibitor; tetracycline derivative
50 mg
11,000
2631/1
2631/10
Marimastat
Broad spectrum MMP inhibitor
1 mg
10 mg
31,000
75,000
2916/10
Ro 32-3555
Potent, collagenase-selective MMP inhibitor
10 mg
68,000
4187/10
UK 356618
Potent and selective MMP-3 inhibitor
10 mg
75,000
2900/10
UK 370106
Highly selective MMP-3 and MMP-12 inhibitor
10 mg
60,000
4188/1
4188/10
UK 383367
Potent and selective BMP-1 (PCP) inhibitor
1 mg
10 mg
31,000
75,000
2633/1
2633/10
WAY 170523
Potent and selective inhibitor of MMP-13
1 mg
10 mg
31,000
75,000
がん研究
Tocris社 がん研究製品 価格表‐続き
Category
Cat. No. Product Name
Description
Unit Size
Price
1777/10
1777/50
Arctigenin
Potent MKK1 inhibitor. Also inhibits IκBα phosphorylation
10 mg
50 mg
24,000
100,000
4192/10
4192/50
PD 0325901
Selective inhibitor of MEK1/2
10 mg
50 mg
66,000
281,000
4237/10
4237/50
PD 184352
Selective MEK inhibitor
10 mg
50 mg
63,000
271,000
MEK
Inhibitors
Other
2605/10
PD 198306
Selective inhibitor of MEK1/2
10 mg
72,000
1213/1
1213/10
1213/50
PD 98059
MEK inhibitor
1 mg
10 mg
50 mg
17,000
38,000
162,000
1969/1
1969/10
1969/50
SL 327
Selective inhibitor of MEK1 and MEK2; brain penetrant
1 mg
10 mg
50 mg
27,000
54,000
254,000
1144/5
1144/25
U0126
Potent, selective inhibitor of MEK1 and 2
5 mg
25 mg
54,000
235,000
1868/10
U0124
Inactive analog of U0126 (Cat. No. 1144)
10 mg
46,000
4368/10
4368/50
Crizotinib
Potent c-MET/ALK inhibitor
10 mg
50 mg
62,000
264,000
4239/10
4239/50
PF 04217903
Highly selective c-Met inhibitor
10 mg
50 mg
66,000
281,000
2693/10
2693/50
PHA 665752
Potent and selective MET inhibitor
10 mg
50 mg
79,000
337,000
4101/10
4101/50
SU 11274
Selective inhibitor of MET kinase activity
10 mg
50 mg
66,000
281,000
3842/50
5-Azacytidine
DNA methyltransferase inhibitor
50 mg
14,000
4359/10
4359/50
Lomeguatrib
MGMT inhibitor
10 mg
50 mg
60,000
262,000
3295/10
3295/50
RG 108
Non-nucleoside DNA methyltransferase inhibitor
10 mg
50 mg
36,000
153,000
3861/10
3861/50
UNC 0224
Potent G9a histone lysine methyltransferase (HMTase) inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
254,000
2293/10
Zebularine
DNA methyltransferase and cytidine deaminase inhibitor
10 mg
38,000
MET
Inhibitors
Methyltransferases
Inhibitors
Microtubules
Inhibitors
Other
1364/1G
Colchicine
Inhibitor of tubulin
1g
1643/10
1643/50
D-64131
Inhibitor of tubulin polymerization. Antitumor in vivo
10 mg
50 mg
1228/10
Nocodazole
30,000
41,000
184,000
Microtubule inhibitor
10 mg
24,000
1697/100 Noscapine
Tubulin inhibitor; induces apoptosis
100 mg
24,000
4138/10
4138/50
Inhibitor of microtubule polymerization; antimitotic and
antitumor
10 mg
50 mg
54,000
254,000
ABT 751
3502/100U Epothilone B
Microtubule stabilization agent; promotes tubulin polymerization 100 µg
86,000
2226/1
Flutax 1
Fluorescent taxol derivative
1 mg
57,000
3728/10
3728/50
Indibulin
Microtubule destabilizer
10 mg
50 mg
41,000
184,000
mTOR
Inhibitors
3725/10
KU 0063794
Selective mTOR inhibitor
10 mg
66,000
4257/10
4257/50
PP 242
Dual mTORC1/mTORC2 inhibitor
10 mg
50 mg
60,000
262,000
1292/1
Rapamycin
mTOR inhibitor; immunosuppressant
1 mg
68,000
4247/10
4247/50
Torin 1
Potent and selective mTOR inhibitor
10 mg
50 mg
66,000
281,000
4248/10
4248/50
Torin 2
Potent and selective mTOR inhibitor
10 mg
50 mg
60,000
262,000
www.tocris.com | 29
Tocris社 製品ガイドシリーズ
Category
Cat. No. Product Name
Description
Unit Size
Price
Multidrug Transporters
Inhibitors
Other
4193/10
4193/50
CP 100356
P-gp inhibitor
10 mg
50 mg
60,000
262,000
3241/1
3241/10
Ko 143
Potent and selective BCRP inhibitor
1 mg
10 mg
25,000
68,000
4107/50
Probenecid
MRP inhibitor
50 mg
8,000
3722/10
3722/50
Reversan
Selective MRP1 and P-gp inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
226,000
4042/1
PSC 833
Inhibitor of P-gp-mediated MDR
1 mg
60,000
2944/10
2944/50
XR 9051
Potent modulator of P-gp-mediated MDR
10 mg
50 mg
50,000
217,000
3994/10
3994/50
AZ 3146
Potent and selective monopolar spindle 1 (Mps1) kinase
inhibitor
10 mg
50 mg
60,000
262,000
2731/1
2731/10
2731/50
CGP 57380
Selective inhibitor of Mnk1
1 mg
10 mg
50 mg
24,000
54,000
226,000
3622/10
3622/50
IPA 3
Group I p21-activated kinase (PAK) inhibitor
10 mg
50 mg
30,000
120,000
3604/1
(5Z)-7-Oxozeaenol
Potent and selective TAK1 MAPKKK inhibitor
1 mg
38,000
3843/10
3843/50
Cyclic Pifithrin-α
p53 inhibitor
10 mg
50 mg
41,000
184,000
3503/10
3503/50
HLI 373
Hdm2 inhibitor; activates p53-dependent transcription
10 mg
50 mg
41,000
184,000
2936/10
2936/50
NSC 66811
MDM2 inhibitor. Disrupts MDM2-p53 interaction
10 mg
50 mg
44,000
200,000
3984/10
3984/50
Nutlin-3
MDM2 antagonist; inhibits MDM2-p53 interaction
10 mg
50 mg
66,000
281,000
1267/10
1267/50
Pifithrin-α
p53 inhibitor. Also aryl hydrocarbon receptor agonist
10 mg
50 mg
38,000
172,000
2443/1
2443/10
RITA
p53-MDM2 interaction inhibitor; antitumor
1 mg
10 mg
24,000
54,000
3929/10
3929/50
SJ 172550
MDMX inhibitor. Disrupts MDMX-p53 interaction
10 mg
50 mg
44,000
200,000
3023/10
3023/50
CP 31398
p53-stabilizing agent
10 mg
50 mg
41,000
184,000
3362/10
3362/50
MIRA-1
Restores mutant p53 activity; proapoptotic
10 mg
50 mg
31,000
126,000
2185/10
2185/50
NSC 146109
Cell-permeable, genotype-selective antitumor agent; activates
p53-dependent transcription
10 mg
50 mg
38,000
172,000
2653/10
2653/50
Pifithrin-μ
Inhibitor of p53-mitochondrial binding
10 mg
50 mg
24,000
100,000
1862/10
1862/50
PRIMA-1
Restores mutant p53 activity; induces apoptosis
10 mg
50 mg
33,000
136,000
3710/10
PRIMA-1MET
Restores mutant p53 activity
10 mg
38,000
3214/10
3214/50
RETRA
Antitumor agent; suppresses mutant p53-bearing cancer cells
10 mg
50 mg
41,000
184,000
3365/10
3365/50
Tenovin-1
Activates p53 transcriptional activity
10 mg
50 mg
24,000
100,000
3356/10
3356/50
WR 1065
p53 activator. Also ROS scavenger
10 mg
50 mg
24,000
91,000
Other Kinases
Inhibitors
p53
Inhibitors
Other
30 |
がん研究
Tocris社 がん研究製品 価格表‐続き
Category
Cat. No. Product Name
Description
Unit Size
Price
1222/10
1222/50
DMPQ
Potent, selective inhibitor of PDGFRβ
10 mg
50 mg
36,000
153,000
3304/10
3304/50
SU 16f
Potent and selective PDGFRβ inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
226,000
3335/10
3335/50
SU 6668
PDGFR, VEGFR and FGFR inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
217,000
3671/10
AS 252424
Selective inhibitor of PI 3-kinase γ
10 mg
60,000
3578/10
3578/50
AS 605240
Potent and selective PI 3-kinase γ (PI3Kγ) inhibitor
10 mg
50 mg
41,000
184,000
3606/10
3606/50
BAG 956
Dual PI 3-kinase and PDK1 inhibitor
10 mg
50 mg
63,000
271,000
4026/10
4026/50
GSK 1059615
Potent PI 3-kinase inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
249,000
1130/5
1130/25
LY 294002
Selective PI 3-kinase inhibitor
5 mg
25 mg
34,000
145,000
2418/5
LY 303511
Negative control of LY 294002 (Cat. No. 1130)
5 mg
34,000
PDGFR
Inhibitors
PI 3-Kinase
Inhibitors
Activators
3977/50
3-Methyladenine
Class III PI 3-kinase inhibitor; also inhibits autophagy
50 mg
27,000
2930/1
2930/10
2930/50
PI 103
Inhibitor of PI 3-kinase, mTOR and DNA-PK
1 mg
10 mg
50 mg
24,000
54,000
226,000
2814/1
2814/10
2814/50
PI 828
PI 3-kinase inhibitor, more potent than LY 294002
(Cat. No. 1130)
1 mg
10 mg
50 mg
24,000
54,000
226,000
3894/10
3894/50
PP 121
Dual kinase inhibitor; inhibits PI 3K family kinases
10 mg
50 mg
44,000
200,000
4264/10
4264/50
TG 100713
PI3-kinase inhibitor
10 mg
50 mg
60,000
262,000
1232/1
1232/5
Wortmannin
Potent, irreversible inhibitor of PI 3-kinase. Also inhibitor of PLK1 1 mg
5 mg
24,000
91,000
1983/1
740 Y-P
Cell-permeable PI 3-kinase activator
1 mg
72,000
4087/10
4087/50
PS 48
PDK1 activator
10 mg
50 mg
31,000
126,000
3589/10
3589/50
PIM-1 Inhibitor 2
Pim-1 kinase inhibitor
10 mg
50 mg
38,000
162,000
2979/10
2979/50
TCS PIM-1 1
Selective, ATP-competitive Pim-1 kinase inhibitor
10 mg
50 mg
41,000
184,000
3714/10
3714/50
TCS PIM-1 4a
Selective, ATP-competitive Pim kinase inhibitor
10 mg
50 mg
31,000
126,000
3116/10
3116/50
Cyclapolin 9
Selective, ATP-competitive PLK1 inhibitor
10 mg
50 mg
36,000
153,000
2977/1
2977/10
2977/50
GW 843682X
Selective inhibitor of PLK1 and PLK3
1 mg
10 mg
50 mg
24,000
54,000
235,000
4292/10
4292/50
SBE 13
Potent and selective PLK1 inhibitor
10 mg
50 mg
27,000
111,000
Pim Kinase
Inhibitors
Polo-like Kinase
Inhibitors
www.tocris.com | 31
Tocris社 製品ガイドシリーズ
Category
Cat. No. Product Name
Description
Unit Size
Selective PARP-1 inhibitor
10 mg
50 mg
Price
Poly(ADP-ribose) Polymerase
Inhibitors
3734/10
3734/50
BYK 204165
41,000
184,000
3735/1
BYK 49187
PARP-1 and PARP-2 inhibitor
1 mg
27,000
2496/1
2496/10
2496/50
DR 2313
Potent PARP inhibitor
1 mg
10 mg
50 mg
17,000
38,000
172,000
4140/10
4140/50
EB 47
Potent PARP-1 inhibitor
10 mg
50 mg
59,000
254,000
24,000
2192/50
4-HQN
PARP inhibitor
50 mg
4106/50
Nicotinamide
PARP-1 inhibitor
50 mg
8,000
1401/10
1401/50
NU 1025
Potent PARP inhibitor
10 mg
50 mg
38,000
172,000
3255/10
3255/50
PJ 34
Potent PARP inhibitor
10 mg
50 mg
44,000
200,000
3736/10
3736/50
UPF 1069
PARP-2 inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
209,000
3748/10
3748/50
XAV 939
Tankyrase inhibitor; inhibits Wnt signaling
10 mg
50 mg
44,000
200,000
2564/10
2564/50
AM 114
20S proteasome inhibitor
10 mg
50 mg
36,000
153,000
Proteasome
Inhibitors
4285/10
HBX 41108
Selective USP7 inhibitor
10 mg
56,000
4088/10
4088/50
IU1
USP14 inhibitor
10 mg
50 mg
41,000
184,000
2267/200U Lactacystin
Cell-permeable, potent and selective proteasome inhibitor
200 µg
79,000
4045/5
Proteasome inhibitor. Also prevents activation of NF-κB
5 mg
54,000
PSI
Protein Kinase D
Inhibitors
3327/10
CID 755673
Selective protein kinase D inhibitor
10 mg
60,000
3962/10
3962/50
kb NB 142-70
Selective PKD inhibitor; analog of CID 755673 (Cat. No. 3327)
10 mg
50 mg
60,000
262,000
1381/10
1381/50
GW 5074
Potent, selective c-Raf1 kinase inhibitor
10 mg
50 mg
46,000
191,000
3185/10
3185/50
L-779,450
Potent Raf kinase inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
217,000
2650/10
2650/50
SB 590885
Potent B-Raf inhibitor
10 mg
50 mg
63,000
271,000
1321/10
1321/50
ZM 336372
Potent, selective c-Raf inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
226,000
Raf Kinase
Inhibitors
32 |
がん研究
Tocris社 がん研究製品 価格表‐続き
Category
Cat. No. Product Name
Description
Unit Size
Price
0541/10
0541/50
Fasudil
Inhibitor of cyclic nucleotide dependent- and Rho-kinases
10 mg
50 mg
38,000
162,000
2485/1
Glycyl-H 1152
Selective Rho-kinase (ROCK) inhibitor. More selective analog of
H 1152 dihydrochloride (Cat. No. 2414)
1 mg
66,000
4009/10
4009/50
GSK 269962
Potent and selective ROCK inhibitor
10 mg
50 mg
66,000
281,000
3726/1
3726/10
3726/50
GSK 429286
Selective Rho-kinase (ROCK) inhibitor
1 mg
10 mg
50 mg
25,000
68,000
292,000
2414/1
H 1152
Selective Rho-kinase (ROCK) inhibitor
1 mg
54,000
Rho-kinases
Inhibitors
2415/10
HA 1100
Cell-permeable, selective Rho-kinase inhibitor
10 mg
63,000
4118/10
4118/50
SB 772077B
Potent Rho-kinase inhibitor; vasodilator
10 mg
50 mg
68,000
292,000
3667/10
3667/50
SR 3677
Potent, selective Rho-kinase (ROCK) inhibitor
10 mg
50 mg
63,000
271,000
1254/1
1254/10
1254/50
Y-27632
Selective p160ROCK inhibitor
1 mg
10 mg
50 mg
25,000
68,000
292,000
4037/10
4037/50
BRD 7389
p90 ribosomal S6 kinase inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
209,000
4032/10
4032/50
PF 4708671
S6K1 inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
249,000
2250/1
SL 0101-1
Selective p90 ribosomal S6 kinase (RSK) inhibitor
1 mg
79,000
RSK
Inhibitors
Sir2-like Family Deacetylases
Inhibitors
3233/10
3233/50
AGK 2
Selective SIRT2 inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
217,000
2780/1
2780/10
2780/50
EX 527
Selective SIRT1 inhibitor
1 mg
10 mg
50 mg
20,000
50,000
209,000
4127/10
4127/50
Salermide
SIRT1 and SIRT2 inhibitor
10 mg
50 mg
30,000
120,000
3521/10
3521/50
Sirtinol
Selective sirtuin family deacetylase inhibitor
10 mg
50 mg
44,000
200,000
1542/10
1542/50
Splitomicin
Sir2p inhibitor
10 mg
50 mg
36,000
153,000
Sphingosine-1-phosphate
Agonists
3601/10
3601/50
CYM 5442
Selective S1P1 receptor agonist
10 mg
50 mg
54,000
254,000
4289/10
4289/50
RP 001
Potent S1P1 agonist
10 mg
50 mg
56,000
246,000
2284/10
2284/50
SEW 2871
Cell-permeable, selective S1P1 receptor agonist
10 mg
50 mg
24,000
100,000
54,000
Antagonists 2392/10
Inhibitors
JTE 013
S1P2 receptor antagonist
10 mg
4195/10
VPC 23019
S1P1 and S1P3 antagonist
10 mg
81,000
3711/10
SK1-I
Sphingosine kinase 1 (SphK1) inhibitor; antiproliferative
10 mg
75,000
2097/10
2097/50
SKI II
Selective non-lipid inhibitor of sphingosine kinase
10 mg
50 mg
38,000
172,000
www.tocris.com | 33
Tocris社 製品ガイドシリーズ
Category
Cat. No. Product Name
Description
Unit Size
Price
Src Family Kinases
Inhibitors
3914/10
A 419259
Inhibitor of Src family kinases
10 mg
75,000
3963/10
3963/50
AZM 475271
Src tyrosine kinase inhibitor
10 mg
50 mg
63,000
271,000
4361/10
Bosutinib
Dual Src-Abl inhibitor; antiproliferative
10 mg
62,000
2471/10
2471/50
ER 27319
Selective Syk kinase inhibitor
10 mg
50 mg
36,000
153,000
1629/100U Herbimycin A
Src family kinase inhibitor. Also Hsp90 inhibitor
100 µg
47,000
2877/50
MNS
Selective inhibitor of Src and Syk
50 mg
24,000
3063/10
3063/50
1-Naphthyl PP1
Src family kinase inhibitor; also inhibits c-Abl
10 mg
50 mg
68,000
292,000
3785/1
3785/10
PD 166285
Potent Src inhibitor; also inhibits FGFR1, PDGFRβ and Wee1
1 mg
10 mg
27,000
63,000
1923/1
pp60 c-src (521-533) (phosphorylated) Inhibits tyrosine kinase activity of pp60c-src and pp60v-src
1 mg
46,000
1397/10
PP 1
10 mg
66,000
Potent, selective Src inhibitor
1407/10
PP 2
Potent, selective Src inhibitor
10 mg
66,000
3642/10
3642/50
Src I1
Dual site Src kinase inhibitor
10 mg
50 mg
44,000
200,000
Inhibitors
2981/10
2981/50
BIBR 1532
Selective telomerase inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
209,000
Other
2483/1
2483/10
Costunolide
Inhibitor of human telomerase activity
1 mg
10 mg
18,000
46,000
4253/50
TMPyP4 tosylate
Inhibitor of human telomerase
50 mg
24,000
2939/10
2939/50
A 83-01
Selective inhibitor of TGF-βRI, ALK4 and ALK7
10 mg
50 mg
54,000
226,000
2718/1
2718/10
LY 364947
Selective inhibitor of TGF-βRI
1 mg
10 mg
24,000
54,000
1614/1
1614/10
SB 431542
Potent, selective inhibitor of TGF-βRI, ALK4 and ALK7
1 mg
10 mg
31,000
72,000
3263/10
3263/50
SB 505124
Selective inhibitor of TGF-βRI, ALK4 and ALK7
10 mg
50 mg
56,000
246,000
3211/10
3211/50
SB 525334
Selective inhibitor of TGF-βRI
10 mg
50 mg
50,000
244,000
3269/10
3269/50
SD 208
Potent ATP-competitive TGF-βRI inhibitor
10 mg
50 mg
44,000
200,000
3742/10
3742/50
SJN 2511
Selective inhibitor of TGF-βRI
10 mg
50 mg
44,000
200,000
4200/10
4200/50
C 646
Selective p300/CBP inhibitor
10 mg
50 mg
60,000
262,000
Telomerase
TGF-β Receptors
Inhibitors
Transferases
Inhibitors
34 |
2406/1
FTI 276
Farnesyltransferase (FTase) inhibitor; antitumor
1 mg
33,000
2407/1
FTI 277
Prodrug form of FTI 276 (Cat. No. 2406)
1 mg
33,000
2430/1
GGTI 298
Geranylgeranyltransferase I (GGTase I) inhibitor
1 mg
50,000
4294/10
4294/50
LB 42708
Selective farnesyltransferase (FTase) inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
254,000
3416/10
3416/50
Tris DBA
N-myristoyltransferase-1 inhibitor; antiproliferative
10 mg
50 mg
30,000
120,000
がん研究
Tocris社 がん研究製品 価格表‐続き
Category
Cat. No. Product Name
Description
Unit Size
Price
Translocation, Exocytosis & Endocytosis
Inhibitors
Other
4417/10
4417/50
DBeQ
Selective and reversible p97 inhibitor
10 mg
50 mg
41,000
184,000
3922/10
Eeyarestatin I
Potent inhibitor of ER-associated protein degradation and
translocation
10 mg
54,000
1850/10
1850/50
Exo1
Inhibits Golgi-ER traffic; blocks exocytosis
10 mg
50 mg
31,000
126,000
1987/5U Leptomycin B
Inhibits nuclear export of proteins; antitumor
5 µg
91,000
1231/5
Brefeldin A
Disrupts protein translocation to Golgi
5 mg
38,000
2334/1
D15
Endocytosis blocker
1 mg
50,000
7,8-Dihydroxyflavone
TrkB agonist
10 mg
50 mg
41,000
184,000
Trk Receptors
Agonists
Inhibitors
Other
3826/10
3826/50
2617/10
AG 879
TrkA inhibitor
10 mg
46,000
2238/10
2238/50
GW 441756
Potent, selective TrkA inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
244,000
89,000
2837/10U BDNF (human)
Activates TrkB and p75 receptors
10 µg
2087/1
NTR 368
p75NTR fragment; induces apoptosis
1 mg
50,000
2272/1
2272/10
2272/50
Ro 08-2750
Inhibits NGF binding to p75NTR and TrkA
1 mg
10 mg
50 mg
20,000
50,000
209,000
Inhibitors
3998/10
3998/50
LDN 57444
Ubiquitin C-terminal hydrolase-L1 (UCH-L1) inhibitor
10 mg
50 mg
34,000
145,000
Other
2647/10
2647/50
NSC 632839
Inhibitor of ubiquitin isopeptidase activity
10 mg
50 mg
33,000
136,000
Ubiquitin
Urokinase
Inhibitors
0442/100 4-Chlorophenylguanidine
Urokinase (uPA) inhibitor
100 mg
50,000
4372/10
4372/50
Selective urokinase (uPA) inhibitor
10 mg
50 mg
40,000
164,000
BC 11
VEGFR
Inhibitors
Other
4350/10
Axitinib
Potent VEGFR-1, -2 and -3 inhibitor
10 mg
62,000
3882/10
(E)-FeCP-oxindole
Selective VEGFR-2 inhibitor
10 mg
63,000
3883/10
(Z)-FeCP-oxindole
Selective VEGFR-2 inhibitor
10 mg
63,000
2542/10
2542/50
Ki 8751
Potent, selective VEGFR-2 inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
244,000
1459/10
SU 4312
Potent inhibitor of VEGFR tyrosine kinase
10 mg
66,000
3037/10
3037/50
SU 5416
VEGFR inhibitor. Also inhibits KIT, RET, MET and FLT3
10 mg
50 mg
38,000
172,000
3768/10
3768/50
Sunitinib
Potent VEGFR, PDGFRβ and KIT inhibitor
10 mg
50 mg
54,000
254,000
2475/1
2475/10
ZM 323881
Potent, selective inhibitor of VEGFR-2
1 mg
10 mg
27,000
66,000
2499/1
2499/10
ZM 306416
Inhibitor of VEGF receptor tyrosine kinase
1 mg
10 mg
24,000
54,000
www.tocris.com | 35
Tocris社 製品ガイドシリーズ
Category
Cat. No. Product Name
Description
Unit Size
Price
Wnt Signaling
Other
36 |
4344/10
4344/50
FH 535
Inhibitor of Wnt/β-catenin signaling
10 mg
50 mg
24,000
100,000
4299/10
4299/50
iCRT 14
Inhibits β-catenin-responsive transcription (CRT)
10 mg
50 mg
54,000
226,000
3533/10
3533/50
IWP 2
Inhibitor of Wnt processing and secretion; blocks β-catenin
accumulation
10 mg
50 mg
44,000
200,000
3532/10
3532/50
endo-IWR 1
Axin stabilizer; promotes β-catenin phosphorylation
10 mg
50 mg
36,000
153,000
3947/10
3947/50
exo-IWR 1
Negative control for endo-IWR 1 (Cat. No. 3532)
10 mg
50 mg
36,000
153,000
3534/10
3534/50
PNU 74654
β-catenin binder; inhibits Wnt signaling
10 mg
50 mg
36,000
153,000
がん研究
化学療法剤 価格表
Cat.
No.
Category
Product
Cat.
No. Name
Product Name
Description
4219/10
4219/50
Banoxantrone
Prodrug topoisomerase II inhibitor
10 mg
50 mg
50,000
217,000
3681/10
3681/50
Bendamustine
Cytostatic agent; exhibits DNA alkylating and purine analog properties
10 mg
50 mg
31,000
126,000
Description
Unit Size
Size
Unit
Price
1100/25
Camptothecin
DNA topoisomerase inhibitor
25mg
18,000
2626/50
Carboplatin
DNA cross-linking antitumor agent
50 mg
27,000
2251/50
Cisplatin
Potent pro-apoptotic anticancer agent; activates caspase-3
50 mg
24,000
2688/10
2688/50
CPT 11
DNA topoisomerase I inhibitor; antitumor
10 mg
50 mg
54,000
226,000
4091/50
Cyclophosphamide
Alkylating agent; chemotherapeutic
50 mg
14,000
2624/10
2624/50
Decitabine
DNA methyltransferase inhibitor
10 mg
50 mg
36,000
153,000
3857/10
3857/50
Dexrazoxane
Topoisomerase II inhibitor
10 mg
50 mg
33,000
136,000
4056/10
4056/50
Docetaxel
Microtubule stabilizer
10 mg
50 mg
33,000
136,000
2252/10
2252/50
Doxorubicin
Antitumor antibiotic agent. Inhibits DNA topoisomerase II
10 mg
50 mg
38,000
172,000
3260/10
Epirubicin
Inhibits DNA synthesis and function. Inhibits DNA topoisomerase II
10 mg
50,000
1226/100
Etoposide
Topoisomerase II inhibitor
100 mg
34,000
3495/10
3495/50
Fludarabine
Purine analog; inhibits DNA synthesis
10 mg
50 mg
33,000
136,000
3257/50
5-Fluorouracil
Inhibits RNA and DNA synthesis
50 mg
14,000
3259/10
3259/50
Gemcitabine
DNA synthesis inhibitor
10 mg
50 mg
30,000
120,000
4103/50
6-Mercaptopurine
Purine analog; inhibits DNA and RNA synthesis
50 mg
11,000
1230/100
Methotrexate
Cytotoxic agent
100 mg
30,000
1807/10
1807/50
2-Methoxyestradiol
Apoptotic and antiangiogenic agent
10 mg
50 mg
27,000
108,000
3258/10
Mitomycin C
DNA cross-linking antitumor agent
10 mg
38,000
4250/50
Mitoxantrone
Topoisomerase II inhibitor; immunosuppressive and antineoplastic agent
50 mg
30,000
2623/50
Oxaliplatin
DNA cross-linking antitumor agent
50 mg
33,000
2684/10
2684/50
SN 38
DNA topoisomerase I inhibitor; antitumor
10 mg
50 mg
30,000
120,000
1621/100
1621/500
Streptozocin
DNA alkylator; antitumor and induces diabetes
100 mg
500 mg
15,000
44,000
1097/10
1097/50
Taxol
Promotes assembly and inhibits disassembly of microtubules
10 mg
50 mg
33,000
126,000
2706/10
2706/50
Temozolomide
DNA-methylating antitumor agent
10 mg
50 mg
24,000
100,000
4061/50
6-Thioguanine
Anticancer and immunosuppressive agent
50 mg
8,000
1256/10
1256/50
Vinblastine
Disrupts microtubules
10 mg
50 mg
30,000
120,000
1257/10
1257/50
Vincristine
Disrupts microtubules
10 mg
50 mg
38,000
172,000
3401/10
3401/50
Vinorelbine
Selective mitotic microtubule antagonist
10 mg
50 mg
38,000
162,000
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参考文献
詳細は推奨論文リストを参照してください。
Introduction
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1411

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2.2. 緒言 うつ病は，抑うつ気分，興味・喜びの喪失，罪業感，精神運動

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HTS における薬剤標的としてのタンパク質キナーゼ

当日配布資料（463KB）

3. 抗 HIV-1 薬剤の現状と薬剤開発の新たな展開