2016 年 7 月（改訂第 5 版） 日本標準商品分類番号 87271 医薬品インタビューフォーム 日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2008 に準拠して作成 剤 製 形 軟膏剤 剤 の 規 制 区 分 劇薬，処方箋医薬品（注意-医師等の処方箋により使用す ること） 100g 中 規 格 ・ 含 量 アミノ安息香酸エチル 10g、テトラカイン塩酸塩 1g ジブカイン塩酸塩 1g、ホモスルファミン 2g 和名：アミノ安息香酸エチル（JAN） 洋名：Ethyl Aminobenzoate（JAN） 和名：テトラカイン塩酸塩（JAN） 一 般 名 洋名：Tetracaine Hydrochloride（JAN） 和名：ジブカイン塩酸塩（JAN） 洋名：Dibucaine Hydrochloride（JAN） 和名：ホモスルファミン（JAN） 洋名：Homosulfamine（JAN） 製 造 販 売 承 認 年 月 日 製造販売承認年月日：1997 年 3 月 14 日 薬 価 発 基 売 準 収 年 載 ・ 薬価基準収載年月日：1997 年 7 月 日 発売年月日 月 開 発 ・ 製 造 販 売 （ 輸 入 ）・ 提 携 ・ 販 売 会 社 名 担 当 者 の 連 絡 ：1999 年 4 月 製造販売元：日本歯科薬品株式会社 先 日本歯科薬品株式会社 お客様窓口 問 い 合 わ せ 窓 口 TEL 0120-8020-96 FAX 083-222-2220 医療関係者向けホームページ： http://www.nishika.co.jp/ 本 IF は 2016 年 2 月改訂の添付文書の記載に基づき作成した。 最新の添付文書情報は、医薬品医療機器情報提供ホームページ http://www.info.pmda.go.jp/ にてご確認下さい。 IF 利用の手引きの概要 ―日本病院薬剤師会― 1 ．医薬品インタビューフォーム作成の経緯 医療用医薬品の基本的な要約情報として医療用医薬品添付文書（以下，添付文書と略す）がある．医療 現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文 書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合がある． 医療現場では，当該医薬品について製薬企業の医薬情報担当者等に情報の追加請求や質疑をして情報を 補完して対処してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手するための情報リストとしてインタビュ ーフォームが誕生した． 昭和 63 年に日本病院薬剤師会（以下，日病薬と略す）学術第 2 小委員会が「医薬品インタビューフォー ム」（以下，IF と略す）の位置付け並びに IF 記載様式を策定した．その後，医療従事者向け並びに患者 向け医薬品情報ニーズの変化を受けて，平成 10 年 9 月に日病薬学術第 3 小委員会において IF 記載要領の 改訂が行われた． 更に 10 年が経過した現在，医薬品情報の創り手である製薬企業，使い手である医療現場の薬剤師，双方 にとって薬事・医療環境は大きく変化したことを受けて，平成 20 年 9 月に日病薬医薬情報委員会において 新たな IF 記載要領が策定された． 2 ．IF とは IF は「添付文書等の情報を補完し，薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管 理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適正使用のための情報，薬学的な 患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し， 薬剤師等のために当該医薬品の製薬企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる． ただし，薬事法・製薬企業機密等に関わるもの，製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師自ら が評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない．言い換えると，製薬企業から提供された IF は，薬剤師自らが評価・判断・臨床適応するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを 前提としている． ［IF の様式］ ①規格は A4 版，横書きとし，原則として 9 ポイント以上の字体（図表は除く）で記載し，一色刷りとする． ただし，添付文書で赤枠・赤字を用いた場合には，電子媒体ではこれに従うものとする． ②IF 記載要領に基づき作成し，各項目名はゴシック体で記載する． ③表紙の記載は統一し，表紙に続けて日病薬作成の「IF 利用の手引の概要」の全文を記載するものとし， 2 頁にまとめる． ［IF の作成］ ①IF は原則として製剤の投与経路別（内用剤，注射剤，外用剤）に作成される． ②IF に記載する項目及び配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠する． ③添付文書の内容を補完するとの IF の主旨に沿って必要な情報が記載される． ④製薬企業の機密等に関するもの，製薬企業の製剤努力を無効にするもの及び薬剤師をはじめ医療従事者 自らが評価・判断・提供すべき事項については記載されない． ⑤「医薬品インタビューフォーム記載要領 2008」（以下，「IF 記載要領 2008」と略す）により作成され た IF は，電子媒体での提供を基本とし，必要に応じて薬剤師が電子媒体（PDF）から印刷して使用する． 企業での製本は必須ではない． ［IFの発行］ ①「IF 記載要領 2008」は，平成 21 年 4 月以降に承認された新医薬品から適用となる． ②上記以外の医薬品については，「IF 記載要領 2008」による作成・提供は強制されるものではない． ③使用上の注意の改訂，再審査結果又は再評価結果（臨床再評価）が公表された時点並びに適応症の拡大 等がなされ，記載すべき内容が大きく変わった場合には IF が改訂される． 3 ．IF の利用にあたって 「IF 記載要領 2008」においては，従来の主に MR による紙媒体での提供に替え，PDF ファイルによる電 子媒体での提供を基本としている．情報を利用する薬剤師は，電子媒体から印刷して利用することが原則 で，医療機関での IT 環境によっては必要に応じて MR に印刷物での提供を依頼してもよいこととした． 電子媒体の IF については，医薬品医療機器総合機構の医薬品医療機器情報提供ホームページに掲載場所 が設定されている． 製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが，IF の原点を踏ま え，医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR 等へのインタ ビューにより薬剤師等自らが内容を充実させ，IF の利用性を高める必要がある．また，随時改訂される使 用上の注意等に関する事項に関しては，IF が改訂されるまでの間は，当該医薬品の製薬企業が提供する添 付文書やお知らせ文書等，あるいは医薬品医療機器情報配信サービス等により薬剤師自らが整備するとと もに，IF の使用にあたっては，最新の添付文書を医薬品医療機器情報提供ホームページで確認する． なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「臨床成績」や「主な外国での発売状況」に関 する項目等は承認事項に関わることがあり，その取扱いには十分留意すべきである． 4 ．利用に際しての留意点 IF を薬剤師等の日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用して頂きたい．しかし， 薬事法や医療用医薬品プロモーションコード等による規制により，製薬企業が医薬品情報として提供でき る範囲には自ずと限界がある．IF は日病薬の記載要領を受けて，当該医薬品の製薬企業が作成・提供する ものであることから，記載・表現には制約を受けざるを得ないことを認識しておかなければならない． また製薬企業は，IF があくまでも添付文書を補完する情報資材であり，今後インターネットでの公開等 も踏まえ，薬事法上の広告規制に抵触しないよう留意し作成されていることを理解して情報を活用する必 要がある． （2008 年 9 月） 目 次 Ⅰ. 概要に関する項目 １． 開発の経緯 ２． 製品の治療学的・製剤学的特性 Ⅷ. 安全性（使用上の注意等）に関する項目 1 1 Ⅱ. 名称に関する項目 １． 販売名 ２． 一般名 ３． 構造式又は示性式 ４． 分子式及び分子量 ５． 化学名（命名法） ６． 慣用名、別名、略号、記号番号 ７． CAS登録番号 2 2 2 3 3 3 3 Ⅲ. 有効成分に関する項目 １． 物理化学的性質 ２． 有効成分の各種条件下における安定性 ３． 有効成分の確認試験法 ４． 有効成分の定量法 4 5 5 5 １． 警告内容とその理由 ２． 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む） ３． 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 ４． 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 ５． 慎重投与内容とその理由 ６． 重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ７． 相互作用 ８． 副作用 ９． 高齢者への投与 １０．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 １１．小児等への投与 １２．臨床検査結果に及ぼす影響 １３．過量投与 １４．適用上の注意 １５．その他の注意 １６．その他 12 12 12 12 12 12 12 12 13 13 14 14 14 14 14 14 Ⅸ. 非臨床試験に関する項目 Ⅳ. 製剤に関する項目 １． 剤形 ２． 製剤の組成 ３． 用時溶解して使用する製剤の調整法 ４． 懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 ５． 製剤の各種条件下における安定性 ６． 溶解後の安定性 ７． 他剤との配合変化（物理科学的変化） ８． 溶出性 ９． 生物学的試験法 １０．製剤中の有効成分の確認試験法 １１．製剤中の有効成分の定量法 １２．力価 １３．混入する可能性ある夾雑物 １４．治療上注意が必要な容器に関する情報 １５．刺激性 １６．その他 6 6 6 6 7 7 7 7 7 7 7 7 7 7 7 7 9 9 Ⅺ. 文献 １． 引用文献 ２． その他の参考文献 18 18 Ⅻ. 参考資料 １． 主な外国での発売状況 ２． 外国における臨床支援情報 19 19 ⅩⅢ. 備考 その他の関連資料 20 Ⅶ. 薬物動態に関する項目 １． 血中濃度の推移、測定法 ２． 薬物速度論的パラメータ ３． 吸収 ４． 分布 ５． 代謝 ６． 排泄 ７． 透析等による除去率 Ⅹ. 管理的事項に関する項目 8 8 8 Ⅵ. 薬効薬理に関する項目 １． 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ２． 薬理作用 15 15 １． 規制区分 ２． 有効期間又は使用期限 ３． 貯法・保存条件 ４． 薬剤取扱い上の注意点 ５． 承認条件等 ６． 包装 ７． 容器の材質 ８． 同一成分・同効薬 ９． 国際誕生年月日 １０．製造販売承認年月日及び承認番号 １１．薬価基準収載年月日 １２．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の 年月日及びその内容 １３．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 １４．再審査期間 １５．投薬期間制限医薬品に関する情報 １６．各種コード １７．保険給付上の注意 Ⅴ. 治療に関する項目 １． 効能又は効果 ２． 用法及び用量 ３． 臨床成績 １． 薬理試験 ２． 毒性試験 10 10 10 11 11 11 11 16 16 16 16 16 16 16 16 16 16 17 17 17 17 17 17 17 Ⅰ．概要に関する項目 1． 開発 の 経緯 本 剤は 同一 有 効成 分を 配合 す る「プ ロ ネスパス タ 」を 発売し て いた が、 製 剤に 苦味 があ り 、患 者に 不 快感 が生 じて い た。 その欠点を無くすために苦味をマスキングするストロベリ ー フレ ーバ ー を配 合し 、従 来通りの 麻 酔効力の あ る製 剤を開 発 した 。 2016 年、 更 に選 択の 幅 を増 やすため に 3 種のフレ ー バー を 追 加し 、4 種 のフレー バ ーを そろ え た。 2．製 品の 治 療学 的・製剤学的 特性 ① 麻 酔薬 特有 の 苦み をマ スキ ン グす るフ レ ーバ ー配 合。 ② 主剤のアミノ安息香酸エチルに麻酔効力と持続性に優れ た テト ラカ イ ン塩 酸塩 およ び ジブ カイ ン 塩酸 塩を 配合 。 ③ 抗 菌成 分ホ モ スル ファ ミン 配 合。 ④ 麻 酔部 位を 必 要範 囲に 限局 で きる 粘稠 性 ペー スト であ る 。 ⑤ 香 料の 異な る ４種 類（ス トロ ベリ ー フレ ーバ ー 、マ ス カッ ト フレ ーバ ー 、マ ンゴ ーフ レ ーバ ー、 ミ ント フレ ーバ ー ） が ある 。 1 Ⅱ．名称に関する項目 1． 販売 名 (1)和 名 プ ロネ スパ ス タア ロマ (2)洋 名 PRONES-PASTA (3)名 称の由来 不明 AROMA 2． 一般 名 (1)和 名（命名 法 ） ・ アミ ノ安 息 香酸 エチ ル（ JAN） ・ テト ラカ イ ン塩 酸塩 （JAN） ・ ジブ カイ ン 塩酸 塩（ JAN） ・ ホモ スル フ ァミ ン（ JAN） (2)洋 名（命名 法 ） ・ Ethyl Aminobenzoate （JAN） ・ Tetracaine Hydrochloride（ JAN） ・ Dibucaine Hydrochloride（ JAN） ・ Homosulfamine（JAN） (3)ス テム（ stem） 3． 構造 式 又は 示性 式 不明 ・ アミ ノ安 息 香酸 エチ ル ・ テト ラカ イ ン塩 酸塩 ・ ジブ カイ ン 塩酸 塩 ・ ホモ スル フ ァミ ン 2 4． 分子 式 及び 分子 量 分 子式 分 子量 アミノ安息香酸エチル C 9 H 11 NO 2 165.19 テトラカイン塩酸塩 C 15 H 24 N 2 O 2 ・ HCl 300.82 ジブカイン塩酸塩 C 20 H 29 N 3 O 2 ・ HCl 379.92 ホモスルファミン C 7 H 10 N 2 O 2 S・ HCl・ 234.70 2/3H 2 O 5． 化学 名 （命 名法 ） ・ ア ミノ安息 香 酸エチル Ethyl 4-aminobenzoate （INN） ・ テト ラカ イ ン塩 酸塩 2-(Dimethylamino)ethyl 4-(butylamino)benzoate monohydrochloride （ INN） ・ ジブ カイ ン 塩酸 塩 2-Butyloxy- N -(2-diethylaminoethyl)-4-quinolinecarboxamide monohydrochloride （ INN） ・ ホ モスルフ ァ ミン p -(Aminometyl)benzenesulfoamide monohydrochloride 6．慣 用名 、別 名 、略号 、記 号 該 当し ない 番号 7． CAS 登 録番 号 ・ ア ミノ安息 香 酸エチル （ 94-09-7） ・ テ トラカイ ン 塩酸塩（ 136-47-0） ・ ジ ブカイン 塩 酸塩（ 61-12-1） ・ ホ モスルフ ァ ミン（ 138-37-4） 3 Ⅲ．有効成分に関する項目 １ ．物 理化 学 的性 質 (1)外 観・性状 1) ・アミ ノ安 息 香酸 エチ ル：本 品は 、白色 の 結晶又は 結 晶性の粉 末 でに おい は なく 、味 はや や 苦く 、舌 を 麻ひ する 。 ・テト ラカ イ ン塩 酸塩：本 品 は、白色の 結 晶又は結 晶 性の粉末 で 、に おい は なく 、味 はわ ず かに 苦く 、 舌を 麻ひ する 。 ・ジブ カイ ン 塩酸 塩：本品 は、白色の結 晶 又は結晶 性 の粉末で あ る。 ・ホモ スル フ ァミ ン：本品 は、無色又は 白 色の結晶 あ るいは結 晶 性の 粉末 で 、に おい はな く 、味 は苦 い 。 (2)溶 解性 1) ・アミ ノ 安息 香酸 エチ ル：本品はエ タ ノール（95）又 はジエチ ル エー テ ル に 溶け や す く 、 水に 極 め て溶 け に く い。 希 塩 酸 溶 け る。 ・テト ラカ イ ン塩 酸塩：本 品 はギ 酸に 極 めて 溶け やす く、水に 溶 けや す く、 エ タノ ー ル（ 95） にや や 溶け や すく 、 エ タノ ー ル （ 99.5） に や や溶 け に く く 、 無水 酢 酸 に 溶 け にく く 、 ジ エ チ ルエ ーテ ル にほ とん ど溶 け ない 。 ・ジ ブカ イン 塩 酸塩：本 品 は水、エ タ ノー ル（95）又は 酢 酸（ 100） に 極め て 溶 け やす く 、 無 水 酢酸 に 溶 けや す く 、 ジエ チ ル エ ー テ ルに ほと ん ど溶 けな い。 ・ホ モス ルフ ァ ミン：本 品は 水に 溶 けや すく 、エ タ ノー ル（95） に やや 溶け に くい 。 (3)吸 湿性 該 当資 料な し (4)融 点 （ 分 解 点 ）、 沸 点 、 凝 固点 1) ・ アミ ノ安 息 香酸 エチ ル： 89∼ 91℃ （融点） ・ テト ラカ イ ン塩 酸塩 ：約 148℃（ 融 点） ・ ジブ カイ ン 塩酸 塩： 95∼ 100℃（ 融 点） ・ ホモ スル フ ァミ ン：約 260℃ （融 点 ） (5)酸 塩基解離 定 数 該 当資 料な し (6)分 配係数 該 当資 料な し (7)そ の他の主 な 示性 値 該 当資 料な し 4 2．有 効 成分 の各 種 条件 下に お 該 当資 料な し け る安 定性 3． 有効 成 分の 確認 試 験法 1) ・ アミ ノ安 息 香酸 エチ ル ① 芳 香族 第一 ア ミン の定 性反 応 ② 沈澱 反 応 ・ テト ラカ イ ン塩 酸塩 ① 紫 外線 吸収 ス ペク トル ② 塩 化物 の定 性 反応 ・ ジブ カイ ン 塩酸 塩 ① 紫 外線 吸収 ス ペク トル ② 塩 化物 の定 性 反応 ・ ホモ スル フ ァミ ン ① 呈 色反 応 4． 有効 成 分の 定量法 1) ② 沈澱 反応 ・ ア ミノ安息 香 酸エチル ： 電位差滴 定 法 ・ テ トラカイ ン 塩酸塩： 電 位差滴定 法 ・ ジ ブカイン 塩 酸塩：電 位 差滴定法 ・ ホ モスルフ ァ ミン：非 水 滴定法 5 Ⅳ．製剤に関する項目 1． 剤形 (1)投 与経路 適 用部 位： 口 腔内 (2)剤 形の 区 別、 規 格 及び 性 剤 形： 軟膏 剤 状 規 格： 100g 中 ア ミノ 安息 香 酸エ チル 10g、 テト ラ カイ ン塩 酸 塩 1g、ジ ブカ イ ン 塩酸 塩 1g、ホ モ スルファ ミン 2g 性 状： 淡黄 色 の軟 膏様 で、 わ ずか に特 異 なに おい があ り 、味 は や や甘 く、 舌 を麻 ひす る。 (3)製 剤の物性 該 当資 料な し (4)識 別コード 該 当し ない (5)pH、浸透圧 比、粘度、比 該 当資 料な し 重 、安 定な pH 域 等 (6)無 菌の有無 2． 製剤 の 組成 無 菌製 剤で は ない 。 本 剤は 香料 の 異な る４ 種類 の 製品 （ス ト ロベ リー フレ ー バー 、 マ スカ ット フ レー バー 、マ ン ゴー フレ ー バー 、ミ ント フ レー バ ー ）が ある 。 (1)有 効成分（ 活性 成 分）の 含 製品 100g 中 、ア ミ ノ安 息香 酸エ チ ル 10g、テ トラ カ イン塩酸 塩 量 (2)添 加物 1g、ジ ブカ イ ン塩 酸塩 1g、 ホ モス ルフ ァ ミン 2g を 含有 する 。 マ クロ ゴール 400、マ クロ ゴ ール 4000、プ ロピ レン グ リコール 、 パ ラオ キシ 安 息香 酸メ チル 、 サッ カリ ン ナト リウ ム、 香 料 ＊ ＊ 「ス トロ ベ リー フレ ーバ ー」、「 マス カ ット フレ ーバ ー 」は エ タ ノー ル、「マン ゴ ーフレー バー 」はバ ニ リン 、ベ ン ジルアル コ ー ル、エ タノ ール 、「 ミン ト フレ ーバ ー 」は バ ニリン、エタノ ー ル を含 む。 3．用 時溶 解し て 使用 する 製 剤 該 当し ない の 調整 法 4．懸 濁 剤 、乳 剤 の分 散性 に 対 該 当し ない 6 す る注 意 5．製 剤の 各種 条 件下 にお け る 40℃ 、6 ヶ 月間 にお い てほ とんど変 化 は認めら れ なか った。 安 定性 6． 溶解 後 の安 定性 該 当資 料な し 7．他 剤 と の配合 変 化（物 理 化 該 当資 料な し 学 的変 化） 8． 溶出 性 該 当資 料な し 9． 生物 学 的試 験法 該 当資 料な し 10． 製 剤 中 の 有効 成 分 の 確 認 ・ ア ミノ安息 香 酸エチル ： 芳香族第 一 アミンの 定 性反 応 試 験法 ・ テ トラカイ ン 塩酸塩： 液 体クロマ ト グラフィ ー ・ ジ ブカイン 塩 酸塩：液 体 クロマト グ ラフィー ・ ホ モスルフ ァ ミン：呈 色 反応 11． 製剤 中 の有 効 成 分の 定 量 法 ・ ア ミノ安息 香 酸エチル ： 液体クロ マ トグラフ ィ ー ・ テ トラカイ ン 塩酸塩： 液 体クロマ ト グラフィ ー ・ ジ ブカイン 塩 酸塩：液 体 クロマト グ ラフィー ・ ホ モスルフ ァ ミン：液 体 クロマト グ ラフィー 12． 力価 該 当し ない 13． 混入する 可 能性のあ る 夾 該 当資 料な し 雑物 14． 治療上注 意 が必要な 容 器 該 当し ない に 関す る情 報 15． 刺激性 該 当資 料な し 16． その他 該 当し ない 7 Ⅴ．治療に関する項目 1． 効能 又 は効 果 歯 科領 域に お ける 表面 麻酔 2． 用法 及 び用 量 適 量を 局所 に 塗布 する 。 3． 臨床 成 績 (1) 臨 床 デ ー タ パ ッ ケ ー ジ 該 当し ない （2009 年 4 月 以降 承 認品 目） (2)臨 床効果 該 当資 料な し (3)臨 床薬理試 験： 忍容 性 試 該 当資 料な し 験 (4)探 索的試験：用 量反 応 探 該 当資 料な し 索 試験 (5)検 証的試験 該 当資 料な し (6)治 療的 使用 該 当資 料な し 8 Ⅵ．薬効薬理に関する項目 1．薬 理学 的に 関 連あ る化 合 物 アミノ安息香酸エチル、テトラカイン塩酸塩：エステル型局所 又 は化 合物 群 麻 酔薬 （プ ロ カイ ン、 クロ ロ プロ カイ ン ） ジブカイン塩酸塩：アミド型局所麻酔薬（メピバカイン、リド カ イン 、プ ロ ピト カイ ン） 2． 薬理 作 用 (1)作 用部位・ 作 用機 序 1) アミノ安息香酸エチル：適用局所における一次感覚神経の末梢 に 作用 して 、 局所 麻酔 作用 を 現す 。 テ トラ カイ ン 塩酸 塩、ジ ブカ イン 塩 酸塩：一次 感覚 神 経の無髄 (C) 神 経線 維、細い 有髄（ Aδ ）神 経線 維の Na イ オン チャ ンネ ル 内 の特異的結合部位に結合してイオンの細胞内へ流入を阻止し、 活動電位の発生を抑制（神経伝導を遮断）することにより局所 麻 酔作 用を 発 現す る。 (2) 薬 効 を 裏 付 け す る 試 験 成績 2） １ ．麻 酔作 用 本剤は、アミノ安息香酸エチル、テトラカイン塩酸塩、ジブカ イ ン塩 酸塩 の 3 種類 の 局所 麻酔 薬 が配 合さ れ ており、 本剤 の 有 効成分と同一組成の表面麻酔剤であるプロネスパスタの臨床試 験において、有効性と安全性が確認されている。また、この試 験におけるプロネスパスタの疼痛抑制効果の持続時間は、平均 で 9 分 49 秒 であった 。 ２ ．抗 菌作 用 本剤の有効成分と同一成分の表面麻酔剤であるプロネスパスタ は 、 E.coli お よび S.aureus に 対して抗 菌 作用を示 し た。 (3)作 用発現時 間・ 持続 時 間 該 当資 料な し 9 Ⅶ．薬物動態に関する項目 1． 血中 濃 度の 推移 ・ 測定 法 (1)治 療上有効 な 血中 濃度 該 当資 料な し (2)最 高血中濃 度 到達 時間 該 当資 料な し (3)臨 床試 験 で確 認 さ れた 血 該 当資 料な し 中 濃度 (4)中 毒域 該 当資 料な し (5)食 事・併用 薬 の影 響 該 当資 料な し (6)母 集団（ ポ ピュ ーレ シ ョ 該 当資 料な し ン ）解析によ り 判明した 薬 物体 内動 態 変動 要因 2． 薬物 速 度論 的パ ラ メー タ (1) コ ン パ ー ト メ ン ト モ デ 該 当資 料な し ル (2)吸 収速度定 数 該 当資 料な し (3) バ イ オ ア ベ イ ラ ビ リ テ 該 当資 料な し ィ (4)消 失速度定 数 該 当資 料な し (5)ク リアラン ス 該 当資 料な し (6)分 布容積 該 当資 料な し (7)血 漿蛋白結 合 率 該 当資 料な し 3． 吸収 該 当資 料な し 10 4． 分布 (1)血 液−脳関 門 通過 性 該 当資 料な し (2)血 液−胎盤 関 門通 過性 該 当資 料な し (3)乳 汁への移 行 性 該 当資 料な し (4)髓 液への移 行 性 該 当資 料な し (5)そ の他の組 織 への 移行 性 該 当資 料な し 5． 代謝 (1)代 謝部位及 び 代謝 経路 該 当資 料な し (2) 代 謝 に 関 与 す る 酵 素 該 当資 料な し （ CYP450 等 ）の 分子 種 (3) 初 回 通 過 効 果 の 有 無 及 該 当資 料な し び その 割合 (4) 代 謝 物 の 活 性 の 有 無 及 該 当資 料な し び 比率 (5) 活 性 代 謝 物 の 速 度 論 的 該 当資 料な し パ ラメ ータ 6． 排泄 (1)排 泄部位及 び 経路 該 当資 料な し (2)排 泄率 該 当資 料な し (3)排 泄速度 該 当資 料な し 7． 透析 等 によ る除 去 率 該 当資 料な し 11 Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 1． 警告 内 容と その 理 由 2．禁 忌内 容 とそ の理 由（原則 禁 忌を 含む ） 該 当し ない 禁 忌（ 次の 患 者に は使 用し な いこ と） １．本剤の成分又は安息香酸エステル系局所麻酔剤に対 し 、過 敏症 の 既往 歴の ある 患 者 ２ ．メト ヘ モグロビ ン 血症 の ある 患者〔症状が 悪 化す る お そ れが ある。〕 3．効 能 又は 効果 に 関連 する 使 該 当し ない 用 上の 注意 と その 理由 4．用 法 及び 用量 に 関連 する 使 該 当し ない 用 上の 注意 と その 理由 5． 慎重 投 与内 容と そ の理 由 該 当し ない 6．重 要 な基 本的 注 意と その 理 1． ま れ に （ 0.1％ 未 満 ） シ ョ ッ ク あ る い は 中 毒 症 状 を 起 こ す こ 由 及び 処置 方 法 と があ るの で 、局所麻 酔 剤の 使用 に 際し ては 、常時 、直ちに 救 急処 置の と れる 準備 が望 ま しい 。 2．本剤 の使 用 に際 し、そ の副作用 を 完全に防 止 する 方法はな い が 、シ ョッ ク ある いは 中毒 症 状を でき る だけ 避け るた め に、 次 の諸 点に 留 意す るこ と。 ア ．患者の 全 身状態の 観 察を 十分 に 行う こと 。 イ ．できる だ け必要最 少 量に とど め るこ と。 7． 相互 作 用 (1)併 用禁忌と そ の理 由 該 当し ない (2)併 用注意と そ の理 由 該 当し ない 8． 副作 用 (1)副 作用の概 要 該 当資 料な し (2) 重 大 な 副 作 用 と 初 期 症 1． ショ ッ ク 状 シ ョックが あ らわれる こ とが ある の で観 察を 十分 に 行い 、血 圧 降下 、顔 面 蒼白 、脈拍 の異 常 、呼 吸抑 制 など の症 状 があら わ れた 場合 に は、直 ち に投 与を中止 し 、適切 な 処置を行 うこ 12 と。 2． 中枢 神 経 振 戦、痙 攣 などの中 毒 症状があ ら われるこ と があ るので、観 察 を十 分に 行 い、こ の よう な症状が あ らわれた 場 合に は、直 ち に投 与を 中 止し 、ジアゼパ ム又 は 超短 時間 作 用型バル ビツ ー ル酸 製剤（チ オペ ン ター ルナトリ ウ ムなど）の投与な ど適 切 な処 置を 行 うこ と。 (3)そ の他の副 作 用 頻 度不 明 中 枢神 経 注 1 ） 眠 気 、 不 安 、 興 奮 、 霧 視 、 眩 暈 、 悪 心・ 嘔 吐等 過 敏症 血液 蕁 麻疹 等の 皮 膚症 状、 浮腫 等 注 2） メ トヘ モグ ロ ビン 血症 注１）このような症状があらわれた場合は、ショックあるいは 中毒へ移行することがあるので、患者の全身状態の観察を十分 に 行い 、必 要 に応 じて 適切 な 処置 を行 う こと 。 注２）このような症状があらわれた場合は、必要に応じて適切 な 処置 を行 う こと 。 (4) 項 目 別 副 作 用 発 現 頻 度 該 当資 料な し 及び臨床検査値異常一 覧 (5)基 礎疾患、 合併 症、重症 該 当し ない 度及び手術の有無等背 景 別の 副作 用 発現 頻度 (6) 薬 物 ア レ ル ギ ー に 対 す 該 当資 料な し る 注意 及び 試 験法 9． 高齢 者 への 投与 高齢者では、生理機能の低下により、麻酔に対する忍容性が低 下していることがあるので、患者の全身状態の観察を十分に行 う など 慎重 に 使用 する こと 。 10． 妊 婦 、 産 婦、 授 乳 婦 等 へ の 投与 妊娠中の使用に関する安全性は確立していないので、妊婦又は 妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性 を 上回 ると 判 断さ れる 場合 に のみ 使用 す るこ と。 13 11． 小児 等へ の 投与 小 児等 に対 す る安 全性 は確 立 して いな い 。 12． 臨 床 検 査 結果 に 及 ぼ す 影 該 当資 料な し 響 13． 過量投与 該 当資 料な し 14． 適用上の 注 意 １ . 麻酔 発 現後 は脱 脂 綿な ど でふ きと り 、術 後う が いを して 本 剤 を 洗去 する よ う患 者を 指導 す るこ と。 ２ . 本剤 は 、歯 科用 に のみ 使 用す るこ と 。 15． その他の 注 意 該 当し ない 16． その他 該 当し ない 14 Ⅸ．非臨床試験に関する項目 1． 薬理 試 験 (1)薬 効 薬 理 試 験 （「 Ⅵ ． 薬 効 薬理 に関 す る項 目」参 照） (2)副 次的薬理 試 験 該 当資 料な し (3)安 全性薬理 試 験 該 当資 料な し (4)そ の他の薬 理 試験 該 当資 料な し 2． 毒性 試 験 (1)単 回投与毒 性 試験 3) 急 性毒 性 腹 腔-マ ウス LD 50 ：1,288∼2,181mg/kg (2)反 復投与毒 性 試験 該 当資 料な し (3)生 殖発生毒 性 試験 該 当資 料な し (4)そ の他の特 殊 毒性 該 当資 料な し 15 Ⅹ．管理的事項に関する項目 1． 規制 区 分 製 剤： プロ ネ スパ スタ アロ マ 劇 薬、 処 方箋 医薬 品 注 ） 有 効成 分： ア ミノ 安息 香酸 エ チル 処 方 箋医 薬品 注 ） 劇薬 、 処方 箋医 薬 品 注 ） テ トラ カイ ン 塩酸 塩 ジ ブカ イン 塩 酸塩 劇薬 ホ モス ルフ ァ ミン 規 制な し 注 ）注 意− 医 師等 の処 方箋 に より 使用 す るこ と 2． 有効 期 間又 は使 用 期限 使 用期 限：3 年 （外箱等 に 記載） 3． 貯法 ・ 保存 条件 遮 光・ 気密 容 器・ 室温 保存 4． 薬剤 取 扱い 上の 注 意点 (1) 薬 局 で の 取 り 扱 い に つ 該 当し ない いて (2)薬 剤交付時 の 注意（ 患 者 同上 等に留意すべき必須事 項 等） 5． 承認 条 件等 該 当し ない 6． 包装 20g 7． 容器 の 材質 ア ルミ チュ ー ブ 8． 同一 成 分・ 同効 薬 同 一成 分薬 ： 該当 なし 同 効薬 ：ハ リ ケイ ンゲ ル歯 科用 20％ 、ビ ー ゾカ イン 歯 科用 ゼリ ー20％ 9． 国際 誕 生年 月日 10． 製 造 販 売 承認 年 月 日 及 び 承 認番 号 不明 販 売名 プロネスパスタアロマ 製 造販 売承 認 年月 日 1997 年 3 月 14 日 承 認番 号 20900AMZ00270000 16 販 売名 11． 薬価 基準 収 載年 月日 プロネスパスタアロマ 12． 効 能 又 は 効果 追 加 、 用 法 薬 価基 準収 載 年月 日 1997 年 7 月 該 当し ない 及び用量変更追加等の年 月 日及 びそ の 内容 13． 再 審 査 結 果、 再 評 価 結 果 該 当し ない 公 表年 月日 及 びそ の内 容 14． 再審査期 間 該 当し ない 15． 投 薬 期 間 制限 医 薬 品 に 関 本 剤は 、投 薬 期間 に関 する 制 限は 定め ら れて いな い。 す る情 報 16． 各種コー ド ＜ 共通 コー ド ＞ 販 売名 プロネスパスタアロマ 薬 価基 準収 載 医薬 品コード 2710819M1029 レセプト電算 コード 680412000 ＜ フレ ーバ ー 違い ＞ 販 売名／フレーバー 17． 保険給付 上 の注意 HOT 番 号 プロネスパスタアロマ／ストロベリー 1830576010101 プロネスパスタアロマ／マスカット 1830576010201 プロネスパスタアロマ／マンゴー 1830576010301 プロネスパスタアロマ／ミント 1830576010401 特 にな し 17 Ⅺ．文献 1． 引用 文 献 １ ）第 16 改 正日 本薬 局 方解 説書 ,2011 ２）前田勝正ほか：プロネスパスタの局所塗布に関する麻酔効 果 と抗 菌作 用 につ いて ，歯 薬 療法 ， 7（1） 45∼ 49（ 1988） ３）鎌田ほか：塗布局所麻酔剤「プロネスパスタ」含有主成分 の 配合 意義 ， 歯薬 療法 ，7（1） 39∼ 44（ 1988） 2． その 他 の参 考文 献 該 当し ない 18 Ⅻ．参考資料 1． 主な 外 国で の発 売 状況 該 当資 料な し 2． 海外 に おけ る臨 床 支援 情報 該 当資 料な し 19 XⅢ．備考 そ の他 の関 連 資料 20
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